Фемостон® 1/5 (Дидрогестерон и эстрогены) · Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Эффективность эстрогенов и
прогестагенов
может снижаться:
Метаболизм эстрогенов и
прогестагенов
может быть повышен при одновременном применении препаратов, индуцирующих
микросомальные
ферменты печени системы цитохрома Р450, например, 2В6, 3А4, 3А5, 3А7.
К ним относятся противосудорожные
препараты
(фенобарбитал,
карбамазепин
, фенитоин) и
противоинфекционные
(
рифампицин
,
рибавирин
,
невирапин
,
эфавиренез
).
Ритонавир
и
нелфинавир
, хоть и известны как мощные ингибиторы CYP450 3A4, A5, A7, при одновременном применении со стероидными гормонами могут усиливать их метаболизм.
Лекарственные препараты растительного происхождения, содержащие траву зверобой (
Hypericum
perforatum
), повышают метаболизм эстрогенов и
прогестагенов
путем подавления CYP450 3A4.
Повышение метаболизма эстрогенов и
прогестагенов
клинически может проявляться в снижении эффективности препарата и изменении характера
менструальноподобной
реакции.
Влияние ЗГТ с эстрогенами на другие лекарственные средства
Было показано, что гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, значительно снижают плазменный уровень концентрации
ламотриджина
при одновременном применении из-за индукции
глюкуронидации
ламотриджина
.
Это может привести к снижению контроля над приступами. Хотя потенциальное взаимодействие между заместительной гормональной терапией и
ламотриджином
не изучалось,
ожидается, что
подобное взаимодействие
существует
,
что
которое может привести к снижению контроля над
приступами
среди женщин, принимающих оба препарата одновременно.
Эстрогены могут нарушать метаболизм других лекарственных средств:
Эстрогены способны ингибировать энзимы системы CYP450 посредством конкурентного подавления. Это особенно важно в отношении препаратов с узкими терапевтическими показаниями, такими как:
-
такролимус
и циклоспорин А (CYP450 3А4, 3А3)
- фентанил (CYP450 3А4)
- теофиллин (CYP450 1А2).
М
ожет потребоваться тщательное наблюдение за пациентками на протяжении длительного периода времени и снижение дозы
такролимуса
,
фентанила
, теофиллина и циклоспорина А.
Фармакодинамические взаимодействия
Во время клинических испытаний комбинированного режима лечения ВГС омбитасвиром/паритапревиром/ритонавиром
и
дасабувиром
с
рибавирином
или без него,
повышение уровня АЛТ более чем в 5 раз выше верхней границы нормы (ВГН) значительно чаще встречалось у женщин, принимавших лекарственные препараты, содержащие этинилэстрадиол, такие как комбинированные гормональные контрацептивы (КГК). Женщины, принимающие лекарственные средства, содержащие другие эстрогены, помимо этинилэстрадиола, такие как эстрадиол, имели уровень повышения АЛТ, подобный тем, которые не принимали никаких
эстрогенов; однако из-за ограниченного числа женщин, принимавших эти другие эстрогены, необходима осторожность при их совместном
назначении
со следующей комбинированной терапией
:
омбитасвира/паритапревира/ритонавира
и
дасабувиром
с
рибавирином
или без него
,
глекапревиром
/
пибрентасвиром
или
софосбувиром
/
велпатасвиром
/
воксилапревиром
Специальные предупреждения
Применение в педиатрии
Не существует показаний для приема
препарата
Фемостон
®
1/5
у детей и подростков.
Во время беременности или лактации
Беременность
Применение
препарата
Фемостон
®
1/5
не показано во время беременности. Если беременность наступила на фоне приема
препарата
Фемостон
®
1/5
, лечение следует немедленно прекратить. Результаты большинства эпидемиологических исследований, относящихся к случайному воздействию на плод сочетанных композиций эстрогенов и
прогестагенов
, свидетельствуют об отсутствии тератогенного и
фетотоксического
воздействия. Имеющиеся данные о приеме
препарата
Фемостон
®
1/5
беременными ограничены.
Кормление грудью
Применение
препарата
Фемостон
®
1/5
не показано
в период грудного вскармливания.
Фертильность
Применение
препарата
Фемостон
®
1
/5 не показано в период фертильности.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат
Фемостон
®
1/5
не оказывает или оказывает незначительное влияние при управлении автотранспортом и движущимися механизмами
.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Препарат
Фемостон
®
1/5
представляет собой комбинацию эстрогена и
прогестагена
для непрерывного приема.
Препарат
Фемостон
®
1/5
принимают внутрь по 1 таблетке в день на протяжении 28-дневного цикла, независимо от приема пищи. Перерыва между циклами не делают.
Для лечения симптомов менопаузы, как в начале, так и для продолжения лечения, используют
минимальную эффективную дозу
на протяжении минимального периода
времени
.
Непрерывный комбинированный режим лечения начинают с
препарата
Фемостон
®
0.5
/
2.
5
или
препарата
Фемостон
®
1/5 в зависимости от времени наступления менопаузы и тяжести симптомов.
Женщинам, находящимся в естественной менопаузе, следует начинать лечение препаратом
Фемостон
®
1/5 мг не ранее, чем через 12 месяцев после последнего естественного менструального кровотечения. При хирургически индуцированной менопаузе лечение можно начинать немедленно.
В зависимости от клинического ответа доза может быть скорректирована соответствующим образом
.
При переходе с другого эстроген-
прогестагенного
препарата для циклического (или последовательного) приема, пациентки должны закончить прием препарата для текущего 28-дневного цикла и затем начать прием
препарата
Фемостон
®
1/5
, не делая перерыва между циклами. При переходе с комбинированного эстроген-
прогестагенного
препарата для непрерывного режима, пациентки могут начать прием
препарата
Фемостон
®
1/5
в любой день.
Метод и путь введения
Для приема внутрь
.
Частота применения с указанием времени приема
Препарат
Фемостон
®
1/5
принимают внутрь по 1 таблетке в день на протяжении 28-дневного цикла, независимо от приема пищи. Перерыва между циклами не делают.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Эстрадиол и дидрогестерон обладают низкой степенью токсичности.
Симптомы
: возможно усиление побочных эффектов препарата, таких как тошнота, рвота, болезненность молочных желез, сонливость и головокружение, боль в животе, вялость/утомляемость, кровотечение отмены.
Лечение
: симптоматическое. Маловероятно, что потребуется специфическое лечение. Специфического антидота нет. Данная информация применима и по отношению к детям.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Если женщина забыла вовремя принять таблетку, то ее следует принять в течение 12 часов от момента надлежащего приема. Если обнаружено, что прошло более 12 часов, то «забытую» таблетку принимать не следует, и следующую таблетку принять в обычное время. Пропуск приема таблетки может повысить вероятность прорывных кровотечений.
При возникновении вопросов по приему препарата рекомендуем обращаться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Описание нежелательных реакций
,
которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Побочные действия, о которых чаще всего сообщается в клинических исследованиях - головная боль, боль в животе, боль/напряженность в молочных железах, боль в пояснице.
Следующие побочные действия наблюдались при клинических исследованиях с частотой, представленной ниже
Очень часто (≥1/100)
-
головная боль
- боль в животе
- боль в пояснице
- боль/напряженность в молочных железах
Ча
сто (от ≥1/100 до <1/10)
- вагинальный кандидоз
- депрессия, нервозность
-
мигрень, головокружение
-
тошнота, рвота, метеоризм
-
кожные аллергические реакции (в том числе, сыпь, крапивница, зуд)
- н
арушения менструального цикла (включая кровянистые выделения в постменопаузе, метроррагию,
меноррагию
, скудные менструальные кровотечения/аменорею, нерегулярные менструации, дисменорею), тазовая боль, выделения из шейки матки
- а
стенические состояния (слабость, утомление, усталость), периферические отеки
-
повышение массы тела
Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)
-
увеличение размеров миомы матки
-
реакции гиперчувствительности
-
циститоподобный
синдром
-
изменения либидо
- н
арушение функции печени, иногда сопровождающееся желтухой, астенией или недомоганием и болями в животе, нарушения со стороны желчного пузыря
-
увеличение размера молочных желез, предменструальный синдром
-
снижение массы тела
- венозная тромбоэмболия*
, артериальная гипертензия, заболевания периферических сосудов, варикозное расширение вен
- диспепсия
Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)
-
инфаркт миокарда
-
ангионевротический отек, сосудистая пурпура
, узловатая эритема*,
хлоазма
или
мелазма
, которые могут сохраняться после прекращения лечения
- гемолитическая анемия*
-
менингиома
*
- увеличение кривизны роговицы*, непереносимость контактных линз*инсульт*
- судороги нижних конечностей*
* -
нежелательные эффекты из спонтанных сообщений, которые не наблюдались в клинических исследованиях, добавлены в частоту редко.
Риск рака молочной железы (РМЖ)
У женщин, принимающих комбинированные эстроген-
прогестаген
-содержащие препараты на протяжение 5 лет и более риск РМЖ до 2 раз выше.
Повышение риска у женщин, получавших ЗГТ только эстрогеном, было меньшим по сравнению с женщинами, получавшими комбинированную ЗГТ эстрогеном-
прогестагеном
.
Величина риска зависит от продолжительности лечения.
Рак эндометрия (РЭ)
Женщины в постменопаузе с неудаленной маткой