Фармакологические свойства — Лоперамида гидрохлорид

Доклинические данные показали, что
лоперамид
является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение
Лоперамида
гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (
хинидин
,
ритонавир
) приводит к повышению уровня
лоперамида
в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении
лоперамида
в рекомендуемых дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.
Одновременное применение
лоперамида
(однократно в дозе 4 мг) и
итраконазола
, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводит к увеличению концентрации
лоперамида
в плазме крови в 3–4 раза. Применение ингибитора изофермента CYP2C8,
гемфиброзила
, приводит к увеличению концентрации
лоперамида
в плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинации
итраконазола
и
гемфиброзила
пиковая концентрация
лоперамида
в плазме крови, увеличивается в 4 раза, а общая концентрация – в 13 раз.
Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых
символов).
Одновременное применение
лоперамида
(однократно в дозе 16 мг) и
кетоконазола
, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводит к пятикратному повышению концентрации
лоперамида
в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном пероральном приеме
десмопрессина
концентрация
десмопрессина
в плазме крови увеличивается в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами
могут усиливать действие
лоперамида
, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать действие
лоперамида
.
Специальные предупреждения
У больных с диареей, в основном у детей, может возникнуть обезвоживание и потеря электролитов. В этом случае необходимо введение подходящих жидкостей и электролитов.
Пациента следует проинформировать о необходимости:
-
регидратации