Лекарственные взаимодействия — Ропивакаин-Санто

Одновременное применение препарата Ропивакаин-Санто с местными анестетиками, препаратами структурно сходными с местными анестетиками амидного типа или лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), может усиливать токсические эффекты препаратов. Одновременное применение препарата Ропивакаин-Санто с общеанестезирующими средствами или опиоидными препаратами может вызвать нежелательные явления каждого отдельно взятого лекарственного препарата. Взаимодействие Ропивакаин-Санто и антиаритмических препаратов класса III (например, амиодарона) специально не изучалось, но следует соблюдать осторожность при совместном назначении. Цитохром P450 (CYP) lA2 участвует в образовании 3-гидрокси-ропивакаина, основного метаболита. В условиях in vivo клиренс ропивакаина снижался на величину до 77% включительно при его одновременном применении с флувоксамином, селективным и сильным ингибитором CYP1А2. Таким образом, одновременное применение сильнодействующих ингибиторов CYP1А2, таких как флувоксамин и эноксацин, с данным препаратом может вызвать метаболического взаимодействия, что в итоге приводит к повышению концентрации ропивакаина в плазме крови. Итак, следует избегать длительного применения Ропивакаин-Санто у пациентов, одновременно лечат ингибиторами CYP1А2. В условиях in vivo клиренс ропивакаина снижался на 15% при его одновременном применении с кетоконазолом, селективным и сильным ингибитором CYP3A4. Однако подавление этого фермента, вероятно, не имеет клинического значения. В условиях in vitro ропивакаин является конкурентным ингибитором CYP2D6, но не похоже, что он подавляет этот изофермент при применении препарата в концентрациях, которые были достигнуты в плазме крови в клинических условиях. Специальные предупреждения Во время беременности или лактации Кроме данных о эпидуральное введение препарата при применении в акушерской практике, достаточных данных относительно применения препарата беременным женщинам нет. Однако ропивакаин проникает через плаценту и может снижать частоту сердечных сокращений плода, вызывая брадикардию. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за частотой сердечных сокращений плода. В настоящее время остается неизвестным проникает ли ропивакаин в грудное молоко. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Любые данные отсутствуют. В зависимости от дозы местные анестетики могут оказывать незначительное влияние на психические функции и координацию даже при отсутствии явного токсического воздействия на ЦНС, а также могут временно ухудшить двигательную активность и бдительность. Несовместимость В щелочных растворах может образовываться осадок, поскольку ропивакаин плохо растворяется при pH >6. Рекомендации по применению Режим дозирования Взрослые и дети старше 12 лет Приведенная таблица является ориентировочным руководством по дозированию препарата для проведения наиболее часто используемых блокад. При обезболивании рекомендуются более низкие дозы и концентрации препарата. При подборе дозы препарата следует основываться на клиническом опыте с учетом физического статуса пациента. Таблица 1 Взрослые и дети старше 12 лет Концентрация препарата (мг/мл) Объем раствора (мл) Доза (мг) Начало действия (мин) Длительность действия (ч) Анестезия при хирургических вмешательствах Эпидуральная анестезия на поясничном уровне Хирургические вмешательства 7.5 15 - 25 113 - 188 10 - 20 3 - 5 10.0 15 - 20 150 - 200 10 - 20 4 - 6 Кесарево сечение 7.5 15 - 20 113 – 150 1 10 - 20 3 - 5 Эпидуральная анестезия на грудном уровне Послеоперационная обезболивающая блокада 7.5 5 – 15 (в зависимости от места введения) 38 - 113 10 - 20 н/п 2 Блокада крупных нервных сплетений* Блокада плечевого сплетения 7.5 30 - 40 225 – 300 3 10 - 25 6 – 10 Блокада небольших и средних нервов и инфильтрационная анестезия 7.5 1 - 30 7.5 - 225 1 - 15 2 - 6 Дозировки, указанные в таблице, считаются достаточными для проведения успешной блокады и должны служить руководством для применения у взрослых пациентов, так как существуют индивидуальные отклонения во времени проведения блокады и ее продолжительности. Значения в колонке «Доза» отражают ожидаемый диапазон усредненных необходимых доз. Для получения информации о факторах, оказывающих влияние на методику блокады, и индивидуальных особенностях пациентов следует обратиться к стандартным пособиям. 1 - Должно использоваться пошаговое дозирование, начальная доза около 100 мг (97.55 мг=13 мл, 105 мг=14 мл) и вводиться в течение 3-5 мин. Две дополнительные дозы, суммарно дополнительно 50 мг, могут быть введены при необходимости. 2 - Н/п = не применимо 3- Дозировка для проводниковой анестезии должна уточняться в соответствии с местом применения и состоянием пациента. Лестничная и надключичная блокады плечевого сплетения могут приводить к более высокой частоте появления нежелатель ных реакции, независимо от применяемого местного анестетика. В целом, для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы препарата и более концентрированные растворы; для обезболивания (например, эпидуральное введение для купирования острого болевого синдрома) рекомендуется использовать более низкие дозы и концентрации препарата. До применения препарата и во время его использования рекомендуется проводить аспирационную пробу. Введение требуется осуществлять медленно, со скоростью 25–50 мг/мин либо дробно, поддерживая с пациентом постоянный вербальный контакт при периодическом контроле частоты сердцебиения. При выполнении эпидуральной анестезии предварительно следует ввести дозу 3–5 мл лидокаина ( лигнокаина ) с адреналином (эпинефрин). Случайное внутрисосудистое введение может стать причиной кратковременного увеличения частоты сердечных сокращений, случайное интратекальное
• спинального блока. Во время введения Ропивакаин-Санто (которое следует проводить медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента и поддерживать с ним вербальный контакт. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата. Однократное введение препарата Ропивакаин-Санто при эпидуральной блокаде для проведения хирургического вмешательства в дозе до 250 мг обычно хорошо переносится пациентами.