Состав — Виасил

нг /мл, по сравнению с примерно 5 нг /мл после введения только силденафила. Это соответствует указанному воздействию ритонавира на широкий круг субстратов P 450. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. Введение силденафила с ритонавиром не рекомендуется, в любом случае максимальная доза силденафила не должна ни при каких обстоятельствах превышать 25 мг в течение 48 часов. Одновременный прием однократной дозы (100 мг) силденафила и саквинавира (1200 мг три раза в день), ингибитора протеаз ВИЧ и ингибитора CYP 3 A 4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, приводит к увеличению C max. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP 3 A 4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызвать более выраженные изменения. Совместное применение однократной дозы силденафила (100 мг) и эритромицина (500 мг дважды в день в течение 5 дней) на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению суммарного содержания силденафила за весь период наблюдения. С овместный прием циметидина (800 мг), ингибитора цитохрома Р450 и неспецифического ингибитора CYP 3 A 4 с силденафилом (50 мг) вызвал повышение концентрации силденафила в плазме. Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 и может вызвать незначительное повышение уровня силденафила в плазме крови. Разовые дозы антацидов (гидроксид магния/гидроксид алюминия) не влияют на биодоступность силденафила. Ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин ), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин -превращающего фермента и блокаторы кальциевых каналов, антагонисты β- адренорецепторов или индукторы метаболизма CYP 450 (такие как рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила. Совместное применение антагониста эндотелина, бозентана (умеренный индуктор изоферментов CYP 3 A 4, CYP 2 C 9 и, возможно, CYP 2 C 19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в день) и силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в день) привело к снижению C max силденафила. Таким образом, сопутствующее применение сильных индукторов CYP 3 A 4, таких как рифампицин вызовет еще большее снижение концентрации силденафила в плазме крови. Никорандил обладает свойствами активатора калиевых каналов и нитратоподобным действием. Нитратный компонент никорандила потенциально способен вступать в клинически значимое взаимодействие с силденафилом. Влияние силденафила на другие лекарственные средства Сведения о взаимодействии силденафила и неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин и дипиридамол, отсутствуют. В соответствии с известным воздействием на сигнальный каскад NO / цГМФ, силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому одновременное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказано. Риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая силденафил, противопоказано. Одновременное применение силденафила пациентами, принимающими α- адреноблокаторы, может привести к симптоматической гипотензии у отдельных предрасположенных пациентов. Вероятнее всего развитие данного состояния произойдет в течение 4 часов после приема дозы силденафила. Когда силденафил и доксазозин одновременно назначались пациентам со стабильным состоянием при терапии доксазозином, отмечались редкие случаи симптоматической постуральной гипотензии. В таких случаях симптомы пациентов включали головокружение, но обмороки не отмечались. Значимых взаимодействий при совместном приеме силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг) – лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP 2 C 9, не выявлено. Силденафил (50 мг) не увеличивает период кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное воздействие алкоголя у здоровых добровольцев со средним максимальным уровнем алкоголя в крови 80 мг/дл. У пациентов, применявших силденафил, не было отмечено отличий профиля безопасности по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов антигипертензивных лекарственных средств: диуретики, β- адреноблокаторы, ингибиторы А К Ф, антагонисты рецепторов ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), адреноблокаторы нейронов, блокаторы кальциевых каналов и альфа- адреноблокаторы. Силденафил (100 мг) не влияет на фармакокинетику равновесной концентрации саквинавира и ритонавира, ингибиторов протеазы ВИЧ, являющихся субстратами изофермента CYP 3 A 4. Специальные предупреждения Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний До начала любого лечения эректильной дисфункции врач должен учитывать состояние сердечно-сосудистой системы пациентов, так как существует определенная степень сердечного риска, связанного с сексуальной активностью. Силденафил может вызывать системное расширение сосудов, что приводит к небольшому преходящему снижению давления крови. Для большинства пациентов это практически не имеет последствий. Однако до назначения силденафила врачу следует тщательно рассмотреть возможные последствия такого сосудорасширяющего эффекта для данного конкретного пациента с учетом его состояния, особенно в сочетании с сексуальной активностью. Силденафил противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататорам, включая пациентов, имеющих затрудненный отток крови из левого желудочка (например, при стенозе аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии ), и пациентов с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся тяжелым нарушением автономной регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы. Силденафил усиливает гипотензивный эффект нитратов. Б ыли зарегистрированы случаи серьезных сердечно-сосудистых осложнений (в т.ч. инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, внезапной коронарной смерти, желудочковой аритмии, геморрагического инсульта, транзиторной ишемической атаки, артериальной гипертензии и гипотензии), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Установить наличие прямой связи между данными явлениями и указанными или иными факторами не представляется возможным. Приапизм Лекарственные средства для лечения эректильной дисфункции, в т.ч. силденафил, должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони ) или у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия). В ходе пострегистрационного применения силденафила поступали сообщения о развити и пролонгированной эрекции и приапизма. Если эрекция длится свыше 4 часов, пациенту следует обратиться за неотложной медицинской помощью. Если при приапизме не принять неотложные меры, то может произойти повреждение тканей полового члена и необратимая потеря потенции. Совместное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими методами лечения эректильной дисфункции Безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими лекарственными средствами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил, а также другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучались, поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется. Влияние на зрение Передняя ишемическая зрительная нейропатия, не связанная с артериитом, приводящая к снижению зрения или к его потере, в редких случаях была отмечена при постмаркетинговых исследованиях при применении силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5. Необходимо проинформировать пациентов, что в случае внезапного нарушения зрения следует прекратить прием силденафила и проконсультироваться с врачом. Совместный прием с ритонавиром Совместное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется. Совместный прием с альфа- адреноблокаторами Следует с осторожностью назначать силденафил пациентам, принимающим альфа- адреноблокаторы, так как у немногих более чувствительных из них это может приводить к симптоматической гипотензии. Развитие данного состояния вероятнее всего может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы лекарственного средства. Для снижения до минимума вероятности развития постуральной гипотензии, пациенты должны иметь устойчивое состояние гемодинамики при проведении лечения альфа-блокаторами до начала применения силденафила. Рекомендуется начинать применение силденафила с более низких доз (25 мг). Кроме того, врачам необходимо инструктировать пациентов о том, что им следует делать в случае появления симптомов постуральной гипотензии. Влияние на свертываемость крови Нет данных о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или острой пептической язвой, поэтому таким пациентам следует назначать силденафил после тщательной оценки соотношения польза/риск. Применение у женщин Лекарственное средство не предназначено для применения женщинами. Препарат содержит лактозу. Его не следует назначать мужчинам с редкими наследственными заболеваниями: врожденной галактоземией, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы. Рекомендации по применению Режим дозирования Применение у взрослых пациентов Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг, применяемая за 1 час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости препарата, доза может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Частота приема максимальной рекомендуемой дозы составляет 1 раз в день. Время начала проявления активности препарата может увеличиваться при приеме с пищей по сравнению с приемом натощак. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции печени Поскольку у больных с нарушением функции печени (например, при циррозе) клиренс силденафила снижен, рекомендуется использовать препарат силденафила дозировкой 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости, доза может быть увеличена поэтапно до 50 мг, затем до 100 мг при необходимости. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина в пределах 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. В связи со снижением клиренса силденафила у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), следует применять препарат силденафила дозировкой 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости, доза может быть увеличена поэтапно до 50 мг, затем до 100 мг при необходимости. Применение в детском возрасте Препарат не показан к применению у детей и подростков младше 18 лет. Пациенты пожилого возраста: Коррекция дозы не требуется у пожилых пациентов (≥ 65 лет). Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства За исключением ритонавира, для которого одновременный прием с силденафилом не рекомендуется, следует назначать начальную дозу 25 мг у пациентов, получающих сопутствую щее лечение ингибиторами CYP3A4. Чтобы минимизировать потенциал развития постуральной гипотонии у пациентов, получающих лечение альфа-блокаторами, пациенты должны быть стабилизированы на терапии альфа-блокаторами до начала лечения силденафилом. Кроме того, следует рассмотреть возможность введения силденафила в дозе 25 мг. Метод и путь введения Для приема внутрь. Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Симптомы: Головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложен ность носа, нарушение зрения. Лечение: В случаях передозировки при необходимости должны быть приняты стандартные поддерживающие меры. Ожидается, что почечный диализ не ускорит клиренс, поскольку силденафил тесно связан с белками плазмы и не выводится с мочой. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необхо димости) Очень часто
• головная боль; Часто -г ол о вокружение,
• визуальные искажения цвета**, -в изуальные нарушения,
• размытое зрение,
• гиперемия кожи, приливы,
• заложенность носа,
• тошнота,
• диспепсия; Нечасто
• ринит,
• сонливость,
• гипоэстезия,
• расстройства слезотечения***,
• боль в глазах,
• светобоязнь,
• фотопсия,
• гиперемия глаз,
• изменение яркости восприятия,
• конъюнктивит,
• головокружение,
• шум в ушах,
• артериальная гипертензия,
• артериальная гипотензия,
• носовое кровотечение,
• заложенность придаточных пазух носа,
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь,
• рвота,
• боль в вер хней части живота,
• сухость во рту,
• сыпь,
• миалгия,
• боль в конечностях,
• боль в грудной клетке,
• повышенная утомляемость,
• ощущение жара,
• повышение частоты сердечных сокращений,
• головокружение,
• шум в ушах; Редко
• нарушение мозгового кровообращения,
• транзиторная ишемическая атака,
• судороги*,
• рецидивы судорог*,
• обмороки, -глухота,
• внезапная коронарная смерть
•,
• инфаркт миокарда, желудочковая аритмия
•,
• фибрилляция предсердий, -нестабильная стенокардия,
• чувство стеснения в горле,
• отек слизистой носа, -сухость слизистой носа, -оральная гипестезия,
• синдром Стивенса -Джонсона
•,
• токсический эпидермальный некролиз
•,
• кровотечение из полового члена,
• приапизм
•,
• гематоспермия, -повышенная эрекция,
• раздражительность,
• глухота, -передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, не обусловленная артериитом (NAION)*, -окклюзия сосудов сетчатки*, -кровоизлияние в сетчатку глаза, -артериосклеротическая ретинопатия, -поражение сетчатки, -глаукома, -дефект поля зрения, -диплопия, -снижение остроты зрения, -миопия, -астенопия, -плавающие помутнения стекловидного тела, -поражение радужной оболочки,
• мидриаз, -наличие в поле зрения радужных кругов вокруг источников света, -отек глаза, -припухлость глаза, -нарушение со стороны органа зрения, -гиперемия конъюнктивы, -раздражение глаза, -необычное ощущение в глазу, -отек век, -изменение цвета склеры.
• по результатам постмаркетингового наблюдения ** Визуальные искажения цвета: хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия и ксантопсия *** Расстройства слезотечения: сухость глаз, расслоение слезы и слезотечение увеличилось При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан » http:// www. ndda. kz Дополнительные сведения Состав лекарственного препарата активное вещество: силденафил 50.0 мг (в форме цитрата – 70. 0 мг) для дозировки 50 мг; силденафил 100. 0 мг (в форме цитрата – 140.0 мг) для дозировки 100 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (104 и 208 мг для дозировок 50 и 100 мг соответственно), целлюлоза микрокристаллическая, картофельный крахмал, магния стеарат; состав оболочки: опадрай II голубой ( спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, FD & C Голубой №1/Бриллиантовый голубой FCF алюминиевый лак (бриллиантовый голубой (Е133) 11-13 %, алюминия гидроксид 87-89 %); FD & C Голубой №2/Индигокармин алюминиевый лак (индигокармин (Е132) 11-14 %, алюминия гидроксид 86-89 %); FD & C Желтый №6/Апельсиновый желтый FCF алюминиевый лак (апельсиновый желтый (Е110) 15-18 %, алюминия гидроксид 82-85 %). Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. Форма выпуска и упаковка По 2, 4 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По одной контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона. С рок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности!