Лекарственные взаимодействия — Абизол® EasyTab

Арипипразол является антагонистом α 1 адренергических рецепторов и обладает потенциалом для усиления эффекта некоторых антигипертензивных средств. Абизол ® EasyTab следует применять с осторожностью при одновременном применении с другими лекарственными средствами, вызывающими пролонгацию интервала QT, а также с препаратами, влияющими на центральную нервную систему (ЦНС). Лекарственные препараты, влияющие на арипипразол Блокатор желудочной кислоты, антагонист Н 2 фамотидин, снижает скорость абсорбции арипипразола, но этот эффект считается клинически не значимым. Арипипразол метаболизируется несколькими путями, включающими ферменты CYP2D6 и CYP3A4, но не ферменты CYP1A. Таким образом, для курильщиков не требуется коррекция дозы. Фамотидин не оказывает значительного влияния на фармакокинетический профиль арипипразола. Хинидин и другие ингибиторы CYP2D6 У здоровых людей сильный ингибитор CYP2D6 (хинидин) увеличил площадь под кривой "концентрация-время" арипипразола на 107%, в то время как максимальная концентрация в плазме крови не изменилась. Площадь под кривой "концентрация-время" и максимальная концентрация в плазме крови дегидро-арипипразола, активного метаболита, уменьшились на 32% и 47% соответственно. При одновременном применении арипипразола с хинидином, дозу арипипразола следует уменьшить примерно до половины назначенной дозы. Можно ожидать, что другие сильные ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, будут иметь аналогичные эффекты, и поэтому следует применять аналогичные снижения дозы. Кетоконазол и другие ингибиторы CYP3A4 С ильный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол) увеличивал площадь под кривой "концентрация-время" арипипразола и максимальную концентрацию в плазме крови. При плохом метаболизме CYP2D6 одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4 может приводить к более высоким концентрациям арипипразола в плазме по сравнению с таковыми при интенсивном метаболизме CYP2D6. При рассмотрении возможности одновременного применения кетоконазола или других сильных ингибиторов CYP3A4 с арипипразолом потенциальные преимущества должны перевешивать потенциальные риски для пациента. При одновременном применении кетоконазола с арипипразолом дозу арипипразола следует уменьшить примерно до половины предписанной дозы. Можно ожидать, что другие сильные ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, будут оказывать аналогичный эффект, поэтому следует применять аналогичные снижения дозы. При прекращении приема ингибитора CYP2D6 или CYP3A4 дозу арипипразола следует увеличить до уровня, предшествующего началу сопутствующей терапии. При одновременном применении слабых ингибиторов CYP3A4 (например, Дилтиазем) или CYP2D6 (например, эскиталопрам) и арипипразола можно ожидать небольшого увеличения концентрации арипипразола в плазме крови. Карбамазепин и другие индукторы CYP3A4 После одновременного приема карбамазепина, сильного индуктора CYP3A4 и перорального арипипразола пациентам с шизофренией или шизоаффективным расстройством, геометрические средства максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой "концентрация-время" для ариипразола были соответственно на 68% и 73% ниже, чем при применении одного ариипразола (30 мг). Аналогично, для дегидро-арипипразола геометрические средние значения максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой "концентрация-время" после совместного введения карбамазепина были соответственно на 69% и 71% ниже, соответственно, чем после лечения только арипипразолом. Дозу арипипразола необходимо удвоить при одновременном применении арипипразола с карбамазепином. Одновременное введение арипипразола и других индукторов CYP3A4 (таких как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренц, невирапин и зверобой) может иметь аналогичные эффекты, и поэтому следует применять аналогичные увеличения дозы. При прекращении приема сильных индукторов CYP3A4 дозу арипипразола следует снизить до рекомендуемой дозы. Арипипразол не вытесняет варфарин из связей с белками плазмы крови. Вальпроат и литий При одновременном введении вальпроата или лития с арипипразолом не наблюдалось клинически значимого изменения концентрации арипипразола, и поэтому не требуется коррекция дозы при одновременном введении вальпроата или лития с арипипразолом. Влияние арипипразола на другие лекарственные средства Дозы арипипразола от 10 мг/сут до 30 мг/сут не оказывали существенного влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (соотношение декстрометорфан/3-метоксиморфинан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и дегидроарипразол не показали потенциал для изменения метаболизма in vitro с помощью CYP1A2. Таким образом, арипипразол вряд ли вызывает клинически важные лекарственные взаимодействия, опосредованные этими ферментами. При одновременном применении арипипразола с вальпроатом, литием или ламотриджином не наблюдалось клинически значимых изменений концентраций вальпроата, лития или ламотриджина. Серотониновый синдром Сообщалось о случаях синдрома серотонина у пациентов, принимающих арипипразол, и возможные признаки и симптомы этого состояния могут возникать, особенно в случаях одновременного использования с другими серотонинергическими лекарственными средствами, такими как селективный ингибитор обратного захвата серотонина / селективный ингибитор обратного захвата серотонина-норадреналина (СИОЗС / СИЗСН) или с лекарственными средствами, которые, как известно, увеличивают концентрации арипипразола. Специальные предупреждения Во время беременности или лактации Не существует существенных и хорошо контролируемых исследований арипипразола у беременных женщин. Сообщалось о врожденных аномалиях, однако причинную связь с арипипразолом установить не удалось. Пациентам необходимо сообщить своему врачу о беременности или намерении забеременеть во время лечения арипипразолом. Из-за недостаточной информации о безопасности у людей, этот лекарственный препарат не следует применять во время беременности, если только ожидаемая польза четко не оправдывает потенциальный риск для плода. Новорожденные, подвергшиеся воздействию антипсихотиков (включая арипипразол) в течение третьего триместра беременности, подвергаются риску развития побочных реакций, включая экстрапирамидные и/или абстинентные симптомы, которые могут варьировать по тяжести и продолжительности после родов. Поступали сообщения о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, нарушениях дыхания или питания. Следовательно, необходимо внимательно следить за новорожден ными младенцами. Кормление грудью Арипипразол / метаболиты выводятся с материнским молоком. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении терапии арипипразолом необходимо принимать с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и терапии для женщины. Фертильность На основании данных исследов аний репродуктивной токсичности арипипразол не снижал фертильность. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средством или потенциально опасными механизмами Арипипразол оказывает несерьезное побочное действие на способность управлять транспортным средством и механизмами в связи с потенциальным влиянием на нервную систему и зрительную способность, такие как возбужденность, сонливость, обморочное состояние, нечеткость зрения, двоение в глазах. Рекомендации по применению Режим дозирования Взрослые Шизофрения: рекомендуемая начальная доза Абизол ® EasyTab