Лекарственные взаимодействия — Диалин

Оценка взаимодействий іn vitro Линаглиптин является слабым конкурентным ингибитором CYP3A4 (изофермент CYP), обладает слабой или умеренной способностью необратимо ингибировать CYP3A4 за счет своего механизма действия, но не ингибирует другие изоферменты CYP. Линаглиптин не является индуктором изоферментов CYP. Линаглиптин является субстратом для гликопротеина-P и ингибирует (в небольшой степени) опосредуемый гликопротеином-P транспорт дигоксина. На основании этих результатов и данных, полученных в исследованиях лекарственных взаимодействий in vivo, способность линаглиптина вступать в лекарственное взаимодействие с другими субстратами для P-gp считается маловероятной. Оценка взаимодействий іn vivo Действие других лекарственных средств на линаглиптин Приведенные ниже клинические данные свидетельствуют о низком риске клинически значимых лекарственных взаимодействий. Рифампицин. Многократное применение линаглиптина 5 мг и рифампицина приводило к снижению AUC и C max линаглиптина в стационарный период фармакокинетики соответственно на 39,6% и 43,8% и к снижению ингибирования базальной активности DPP-4 примерно на 30%. Клиническая эффективность линаглиптина, применяюще го ся в комбинации с активными индукторами P-gp, будет сохраняться, хотя может проявляться не в полной мере. Совместное введение с другими сильными индукторами Р-гликопротеина и CYP3A4, например, карбамазепином, фенобарбиталом и фенитоином не изучалось. Ритонавир. Совместное применение линаглиптина (однократная доза 5 мг внутрь) и ритонавира (многократный прием дозы 200 мг внутрь) увеличивало AUC и C max