Состав — Ксарелто®

2,5 мг 2 раза в сутки. Режим дозирования Профилактика атеротромботических событий у взрослых пациентов после острого коронарного синдрома Пациентам, принимающим Ксарелто 2,5 мг 2 раза в сутки, так же следует принимать АСК в суточной дозе 75-100 мг или АСК в суточной дозе 75-100 мг в комбинации с клопидогрелем в суточной дозе 75 мг или тиклопидином в стандартной суточной дозе. Проводимое лечение следует регулярно оценивать в индивидуальном порядке у каждого пациента с точки зрения баланса между рисками развития ишемических событий и кровотечений. Лечение должно продлеваться на период более 12 месяцев в индивидуальном порядке, поскольку опыт применения до 24 месяцев ограничен. Лечение препаратом Ксарелто 2,5 мг должно быть начато как можно раньше после стабилизации состояния, связанного с ОКС, включая процедуры по реваскуляризации. Начинать прием Ксарелто ® следует не ранее чем через 24 часа после поступления пациента в стационар и когда терапия парентеральными антикоагулянтами, как правило, прекращается. Профилактика атеротромботических событий у взрослых пациентов с ишемической болезнью сердца или симптомным заболеванием периферических артерий Пациентам, принимающим Ксарелто 2,5 мг 2 раза в сутки, также следует принимать АСК в суточной дозе 75-100 мг. У пациентов после успешной реваскуляризации нижней конечности (открытого или эндоваскулярного вмешательства включая гибридные виды) из-за симптомного ЗПА, лечение не следует начинать до достижения гемостаза. Продолжительность лечени я следует определять в индивидуальном порядке у каждого пациента на основании регулярной оценки проводимого лечения с точки зрения баланса между рисками развития ишемических событий и кровотечений. Профилактика атеротромботических событий у взрослых пациентов после ОКС, у взрослых пациентов с ИБС или симптомным ЗПА Совместное применение с антитромбоцитарной терапией У пациентов с острым тромботическим явлением или необходимостью вмешательства на сосудах, которым требуется двойная антитромбоцитарная терапия, следует оценить необходимость продолжения приема препарата Ксарелто ® 2,5 мг два раза в день в зависимости от типа тромботического явления или процедуры, а также вида антитромбоцитарной терапии. Безопасность и эффективность препарата Ксарелто ® 2,5 мг при приеме два раза в день в комбинации с двойной антитромбоцитарной терапией были изучены у пациентов, недавно перенесших ОКС, получавших Ксарелто ® 2,5 мг в комбинации с АСК и клопидогрелем или тиклопидином, и недавно подвергшихся реваскуляризации нижней конечности из-за симптомного ЗПА, получавших Ксарелто ® 2,5 мг в комбинации с АСК, и, при необходимости, с коротким курсом применения клопидогреля. Пропущенная доза В случае пропуска очередной дозы пациенту следует продолжить лечение стандартной рекомендованной дозой в следующий регулярный прием. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее дозы. Переход с антагонистов витамина K (АВК) на Ксарелто ® При переходе пациентов с АВК на Ксарелто ®, после приема Ксарелто ® значения МНО могут быть ложно повышенными. МНО не подходит для определения антикоагулянтной активности Ксарелто ®, и поэтому не должно использоваться с этой целью. Переход с Ксарелто ® на антагонисты витамина К Существует возможность недостаточного антикоагулянтного эффекта при переходе с Ксарелто ® на АВК. В связи с этим необходимо обеспечить непрерывный достаточный антикоагулянтный эффект во время подобного перехода на другой антикоагулянт. Следует отметить, что Ксарелто ® может способствовать повышению МНО. При переходе с Ксарелто ® на АВК, Ксарелто ® следует принимать одновременно с АВК до тех пор, пока МНО не достигнет показателя ≥2,0. В течение первых двух дней переходного периода следует применять стандартную начальную дозу АВК с последующим назначением дозы АВК на основании определений МНО. Во время одновременного приема Ксарелто ® и АВК, МНО следует определять не ранее чем через 24 часа после приема предыдущей дозы и перед приемом следующей дозы Ксарелто ®. После прекращения применения Ксарелто ® достоверное определение МНО можно проводить минимум через 24 часа после приема последней дозы препарата. Переход с парентеральных антикоагулянтов на Ксарелто ® Для пациентов, получающих парентеральные антикоагулянты, следует отменить парентеральный антикоагулянт, Ксарелто ® следует принимать за 0-2 часа до момента следующего планового введения парентерального препарата (например, низкомолекулярного гепарина) или в момент прекращения непрерывного введения парентерального препарата (например, внутривенного введения нефракционированного гепарина). Переход с Ксарелто ® на парентеральные антикоагулянты Следует отменить Ксарелто ® и ввести первую дозу парентерального антикоагулянта в момент, когда должна была быть принята следующая доза Ксарелто ®. Дополнительная информация по отдельным популяциям пациентов Почечная недостаточность Ограниченные клинические данные о применении Ксарелто у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-29 мл/мин) указывают на значительное повышение уровней ривароксабана в плазме. В этой связи необходимо с осторожностью применять Ксарелто ® в этой группе пациентов. Применение Ксарелто не рекомендуется у пациентов с клиренсом креатинина <15 мл/мин. Не требуется коррекция дозы Ксарелто у пациентов с легкой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина 50-80 мл/мин или умеренной почечной недостаточностью с клиренсом креатинина 30-49 мл/мин. Печеночная недостаточность Применение Ксарелто противопоказано у пациентов с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией и риском развития клинически значимого кровотечения, включая пациентов с циррозом печени класса B и C по классификации Чайлд-Пью. Пожилые пациенты Не требуется коррекции дозы. Риск кровотечения возрастает с повышением возраста пациента. Масса тела Не требуется коррекции дозы. Пол Не требуется коррекции дозы. Дети и подростки Безопасность и эффективность Ксарелто ® у детей и подростков младше 18 лет не установлены. Доступные данные отсутствуют. Поэтому Ксарелто ® не рекомендуется к применению у детей и подростков до 18 лет. Метод и путь введения Для приема внутрь. Ксарелто ® можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки Ксарелто ® не следует делить с целью приема сниженной дозы. Измельчение таблеток Для пациентов, которые не могут проглотить таблетки целиком, таблетку Ксарелто ® можно измельч ить и смешать с водой или легкой пищей, такой как яблочное пюре, непосредственно перед приемом и принимать перорально. Измельченные таблетки ривароксабана стабильны в воде и яблочном пюре до 4 часов. Таблетки ривароксабана можно измельчить и суспендировать в 50 мл воды и ввести через назогастральный зонд или желудочный зонд для кормления после подтверждения введ ения зонда в желудок. После этого зонд следует промыть водой. Поскольку абсорбция ривароксабана зависит от места высвобождения активного вещества, следует избегать введения ривароксабана дистальнее желудка, поскольку это может привести к снижению абсорбции и, следовательно, к уменьшению воздействия активного вещества. Сразу после приема таблеток Ксарелто ® 2,5 мг энтеральное питание не требуется. Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Были зарегистрированы редкие случаи передозировки при приеме ривароксабана до 1960 мг. В случае передозировки пациенты подлежат тщательному наблюдению на предмет развития кровотечений или других не желатель ных реакций ( см. раздел «Тактика при кровотечениях»). В связи с ограниченным всасывание м ожидается развитие низкоуровневого плато концентрации препарата без дальнейшего увеличения его экспозиции в плазме крови при применении доз, превышающих терапевтические, равных 50 мг и выше. Андексанет альфа является специфическим реверсивным агентом (или препаратом обратного действия), нейтрализующим фармакодинамические эффекты ривароксабана (см. информацию в общей характеристике лекарственного средства на андексанет альфа). В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь. Тактика при кровотечениях Если у пациента, получающего ривароксабан, возникло осложнение в виде кровотечения, следующий прием препарата следует отложить или, при необходимости, отменить. Период полувыведения ривароксабана составляет приблизительно 5-13 часов. Лечение должно быть индивидуальным в зависимости от тяжести и локализации кровотечения. При необходимости можно использовать соответствующее симптоматическое лечение, такое как механическая компрессия (например, при тяжелых носовых кровотечениях), хирургический гемостаз с процедурами для остановки кровотечения, восполнение жидкости и гемодинамическую поддержку, переливание препаратов крови (эритроцитарной массы или свежезамороженной плазмы, в зависимости от наличия сопутствующей анемии или коагулопатии ) или тромбоцитов. Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, следует рассмотреть назначение специфического препарата обратного действия, ингибирующего действие Ха фактора (андексанет альфа), который нейтрализует фармакодинамические эффекты ривароксабана или назначение специфических прокоагулянтных препаратов, таких как концентрат протромбинового комплекса (КПК), концентрат активированного протромбинового комплекса (КАПК) или рекомбинантный VIIa фактор ( рФ VIIa ). Однако в настоящее время опыт применения данных препаратов у пациентов, получающих Ксарелто ®, ограничен. Рекомендация также основана на ограниченных неклинических данных. Повторное введение рФ VIIa и титрование должно быть рассмотрено в зависимости от положительной динамики кровотечения. В зависимости от доступности на местном уровне в случае большого кровотечения следует решить вопрос о консультации специалиста- коагулолога. Ожидаемо, протамина сульфат и витамин К не будут оказывать влияние на противосвертывающую активность Ксарелто ®. Имеется ограниченный опыт применения транексамовой кислоты, и нет опыта применения аминокапроновой кислоты и апротинина у пациентов, получающих Ксарелто ®. Научное обоснование целесообразности или опыт использования системных гемостатических препаратов, таких как десмопрессин, у пациентов, получающих Ксарелто ®, отсутствует. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа. При возникновении вопросов по приему препарата Ксарелто ® обращайтесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае Обобщенные данные о частоте нежелательных реакций, зарегистрированных при использовании Ксарелто ®, приведены ниже по классам систем органов ( MedDRA ) и частоте. Нежелательные реакции распределены в группы по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10) часто (от ≥1/100 до <1/10) нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100) редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000) очень редко (<1/10000) с неизвестной частотой (частота не может быть установлена по имеющимся данным) Часто анемия (включая соответствующие лабораторные показатели) головокружение, головная боль кровоизлияние в глаз (включая кровоизлияние в конъюнктиву) а ртериальная гипотензия, гематома эпистаксис (носовое кровотечение), кровохаркание кровоточивость десен, желудочно-кишечное кровотечение (включая ректальное кровотечение), боли в области желудочно-кишечного тракта, диспепсия, тошнота, запор А, диарея, рвота А. повышение уровня трансаминаз зуд (включая нечастые случаи генерализованного зуда ), сыпь, экхимоз, кожные и подкожные кровоизлияния боль в конечностях А кровотечение из урогенитального тракта (включая гематурию и меноррагию B ), почечная недостаточность (включая повышение концентрации креатинина, повышение концентрации мочевины в крови ) лихорадка (повышение температуры) А, периферические отеки, снижение общей мышечной силы и тонуса (включая слабость и астению) кровоизлияния после проведенных процедур (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны), кровоподтек, выделения из раны A Нечасто тромбоцитоз (включая увеличение количества тромбоцитов) А, тромбоцитопения аллергическая реакция, аллергический дерматит, ангионевротический отек и аллергический отек внутримозговое и внутричерепное кровоизлияние, обморок тахикардия сухость во рту нарушение функции печени, повышение уровней билирубина, щелочной фосфатазы А, гамма- глютамилтрансферазы (ГГТ) А в крови крапивница гемартроз ухудшение общего самочувствия (включая недомогание) повышенный уровень ЛДГ А, повышенный уровень липазы А, повышенный уровень амилазы А Редко желтуха, повышение уровня конъюгированного билирубина (при сопутствующем повышении аланинаминотрасферазы (АЛТ) или без него), холестаз, гепатит (включая гепатоцеллюлярное повреждение) кровоизлияние в мышцы местный отек А сосудистая псевдоаневризма С Очень редко анафилактические реакции, включая анафилактический шок эозинофильная пневмония синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром С неизвестной частотой к омпартмент- синдром вследствие кровотечения почечная недостаточность /острая почечная недостаточность вследствие кровотечения, достаточного для развития гипоперфузии, антикоагулянт-ассоциированная нефропатия А: регистрировались при профилактике венозной тромбоэмболии у взрослых пациентов после планового протезирования коленного или тазобедренного сустава B: регистрировались при лечении ТГВ и ТЭЛА и профилактике рецидивов как очень частые у женщин < 55 лет C: регистрировались как нечастые при профилактике внезапной смерти и инфаркта миокарда у пациентов после ОКС (после проведения чрескожных вмешательств). Описание некоторых нежелательных реакций Учитывая фармакологический механизм действия Ксарелто ®, применение его может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Признаки, симптомы и тяжесть (включая летальный исход) варьируют в зависимости от локализации и степени тяжести или массивности кровотечения и/или анемии. Кровотечения из слизистых оболочек (например, носовое, десневое, желудочно-кишечное, из мочеполового тракта включая патологическое вагинальное и усиленное менструальное кровотечение) и анемия часто отмечались при длительном лечении Ксарелто ® в сравнении с лечением АВК. Следовательно, в дополнение к адекватному клиническому осмотру, при необходимости, для выявления скрытого кровотечения может иметь значение лабораторное определение уровня гемоглобина/гематокрита и количественная оценка клинической значимости явного кровотечения. Риск развития кровотечения может быть повышен у некоторых групп пациентов, например, с неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией и/или получающих сопутствующее лечение препаратами, влияющими на гемостаз. Менструальные кровотечения могут быть более длительными и интенсивными. Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, необъяснимой припухлостью, одышкой или необъяснимым шоковым состоянием. В некоторых случаях, вследствие анемии наблюдались симптомы ишемии миокарда, такие как боли за грудиной или стенокардия. При применении Ксарелто ® вследствие тяжелого кровотечения регистрировались и такие известные осложнения как компартмент-синдром и почечная недостаточность в результате гипоперфузии или антикоагулянт-ассоциированная нефропатия. Поэтому при оценке состояния любого пациента, получающего антикоагулянты, следует рассматривать возможность кровоизлияния. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http:// www. ndda. kz Дополнительные сведения Состав лекарственного препарата Одна таблетка содержит а ктивное вещество - ривароксабан микронизированный 2,5 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натри я кроскармеллоз а, гипромеллоза 5 сР ( гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, состав оболочки: железа ( ІІІ ) оксид желтый (Е172), гипромеллоза 15 сР ( гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 ( полиэтиленгликоль (3350)), титана диоксид (Е171). Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с треугольником и маркировкой «2.5» на одной стороне и фирменным крестом « BAYER » на другой стороне. Форма выпуска и упаковка По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из термосваренного алюминия/полипропилена. По 4 контурны еячейковы еупаков ки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.