Состав — Лексур

антацидные препараты, содержащие магний или алюминий, либо диданозин (только лекарственные формы, содержащие буферные вещества с алюминием или магнием) за 2 ч до или через 2 ч после приема левофлоксацина. Соли кальция оказывают минимальный эффект на всасывание левофлоксацина при пероральном приеме. Сукральфат Биодоступность левофлоксацина значительно снижается при применении его одновременно с сукральфатом. Если пациенту необходимо принимать и сукральфат, и левофлоксацин, лучше всего принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина. Теофиллин, фенбуфен или подобные НПВП Не обнаружено фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина и теофиллина. Однако может наблюдаться значительное снижение порога эпилептической готовности при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов или других лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности. Концентрации левофлоксацина были приблизительно на 13% выше в присутствии фенбуфена, чем при приеме только левофлоксацина. Пробенецид и циметидин Пробенецид и циметидин оказывали статистически значимый эффект на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался при применении препаратов циметидин (24%) и пробенецид (34%). Это объясняется тем, что оба лекарственных препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при применении в дозах, использованных в ходе исследования, маловероятно, что статистически значимые кинетические различия будут обладать клинической значимостью. Левофлоксацин следует с осторожностью применять вместе с препаратами, оказывающими влияние на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Прочая важная информация Применение вместе со следующими лекарственными препаратами не оказывало никакого клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин. Действие левофлоксацина на другие лекарственные препараты Циклоспорин Период полувыведения циклоспорина увеличивался на 33% при одновременном применении с левофлоксацином. Антагонисты витамина K Сообщалось о случаях повышения показателей протромбиновое время/международное нормализованное отношение (ПВ/МНО) и/или возникновения кровотечения, возможно, тяжелого, у пациентов, проходивших лечение с применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K (например, варфарина ). Таким образом, необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением антагонистов витамина K. Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики). Другая важная информация Левофлоксацин не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2. Другие виды взаимодействия Пища Не было отмечено клинически значимого взаимодействия с пищей. Таким образом, препарат можно принимать независимо от приема пища. Специальные предупреждения Обязательно сообщите лечащему врачу:
• Если вы начинаете испытывать внезапные непроизвольные подергивания, подергивание мышц или мышечные сокращения - немедленно обратитесь к врачу, поскольку это может быть признаком миоклонуса. Возможно, вашему врачу потребуется прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение.
• Если вы испытываете тошноту, общее недомогание, сильный дискомфорт или постоянную боль, или усиливающуюся боль в области желудка, или рвоту - немедленно обратитесь к врачу, так как это может быть признаком воспаления поджелудочной железы (острого панкреатита).
• Если вы испытываете усталость, бледность кожи, синяки, неконтролируемое кровотечение, лихорадку, боль в горле и серьезное ухудшение общего состояния, или чувствуете, что ваша сопротивляемость к инфекциям может снизиться, немедленно обратитесь к врачу, поскольку это может быть признаком заболеваний крови. Ваш врач должен контролировать показатели вашей крови с помощью анализов крови. В случае отклонения показателей крови от нормы вашему врачу, возможно, придется прекратить лечение. Препарат противопоказан в период беременности и лактации. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая нежелательные эффекты препарата (например, предобморочное состояние/ головокружение, сонливость, нарушения зрения) в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами. Рекомендации по применению Режим дозирования Доза 500 мг Таблетки принимают внутрь 1 или 2 раза в сут, доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности предполагаемого возбудителя. Препарат рекомендуется к применению в следующих дозах: Пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) Показание к применению Суточная доза (в зависимости от тяжести заболевания) Продолжительность лечения (в зависимости от тяжести заболевания) Острый бактериальный синусит 500 мг 1 раз в сут 10
• 14 дней Обострение хронической болезни легких, в том числе хронического бронхита 500 мг 1 раз в сут 7
• 10 дней Внебольничная пневмония 500 1 или 2 раза в сут 7
• 14 дней Острый пиелонефрит 500 мг 1 раз в сут 7
• 10 дней Осложненные инфекции мочевыводящих путей 500 мг 1 раз в сут 7
• 14 дней Неосложненный цистит 250 мг 1 раз в сут 3 дня Хронический бактериальный простатит 500 мг 1 раз в сут 28 дней Осложненные инфекции кожи и мягких тканей 500 1 или 2 раза в сут 7
• 14 дней Легочная форма сибирской язвы 500 мг 1 раз в сут 8 недель Доза 750 мг Таблетки принимают внутрь, доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности предполагаемого возбудителя. Препарат рекомендуется к применению в следующих дозах: Пациенты с нормальной функц ией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) Показание к применению Суточная доза (в зависимости от тяжести заболевания) Продолжительность лечения (в зависимости от тяжести заболевания) Внутрибольничная пневмония 1 750 мг 7 - 14 дней Внебольничная пневмония 2 500 мг 7-14 дней Внебольничная пневмония 3 750 мг 5 дней Осложненные инфекции кожи и мягких тканей 4 750 мг 7
• 14 дней Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 5 500 мг 7
• 10 дней Хронический бактериальный простатит 6 500 мг 28 дней Легочная форма сибирской язвы ( постконтактная ), взрослые с массой тела более 50 кг 7 500 мг 60 дней Чума, взрослые с массой тела более 50 кг 8 500 мг 10 - 14 дней Осложненные инфекции мочевыводящих путей 9 или острый пиелонефрит 11 750 мг 5 дней Осложненные инфекции мочевыводящих путей 10 или острый пиелонефрит 11 250 мг 10 дней Неосложненные инфекции мочевыводящих путей 12 250 мг 3 дня Острое бактериальное обострение хронического бронхита 13 500 мг 7 дней Острый бактериальный синусит 14 750 мг 500 мг 5 дней 10 - 14 дней 1 Внутрибольничная пневмония, вызванн ая метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae или Streptococcus pneumoniae. Дополнительное лечение должно проводиться по показаниям. Если Pseudomonas aeruginosa является установленным или предполагаемым патогеном, рекомендуется комбинированная терапия с бета- лактамным антибиотиком, проявляющим активность в отношении Pseudomonas aeruginosa. 2 Внебольничная пневмония, вызванная метициллин -чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентный Streptococcus pneumoniae [MDRSP] ), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila или Mycoplasma pneumonia. Изоляты [MDRSP]
• изоляты, устойчивые к двум или более из следующих антибиотиков: пенициллин (минимальные ингибирующие концентрации - МИК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины 2-го поколения, например, цефуроксим; макролиды, тетрациклины и триметоприм / сульфаметоксазол. 3 Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (за исключением мультирезистентные изоляты [MDRSP] ), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae или Chlamydophila pneumoniae. 4 Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные метициллин -чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes или Proteus mirabilis. 5 Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные метициллин -чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, или Streptococcus pyogenes. 6 Хронический бактериальный простатит, вызванный Escherichia coli, Enterococcus faecalis или метициллин -чувствительными штаммами Staphylococcus epidermidis. 7 Легочная форма сибирской язвы, для снижения заболеваемости или прогрессирования заболевания после контакта с аэрозольной Bacillus anthracis. Эффективность левофлоксацина основана на концентрациях патогена в плазме крови, достигнутых у пациентов, что является суррогатной конечной точкой, с достаточной вероятностью предсказывающей клиническую пользу. Левофлоксацин не тестировался у пациентов как препарат для предотвращения заражения сибирской язвой после контакта. Безопасность левофлоксацина при продолжительности лечения до 28 дней хорошо изучена. Длительное применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск. 8 Чума, включая ее легочную и септицемическую формы, вызванную Yersinia pestis (Y. pestis ) и профилактика чумы. 9 Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Proteus mirabilis. 10 Осложненные инфекции мочевыводящих путей (легкой и средней степени), вызванные Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Pseudomonas aeruginosa. 11 Острый пиелонефрит, вызванный Escherichia coli, включая случаи с сопутствующей бактериемией. 12 Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (легкой и средней степени), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Staphylococcus saprophyticus. Поскольку фторхинолоны, включая левофлоксацин, связаны с серьезными нежелательными реакциями, а у некоторых пациентов инфекция является самокупирующейся, следует оставить левофлоксацин для пациентов, у которых нет альтернативного лечения. 13 Острое бактериальное обострение хронического бронхита, вызванного метициллин -чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae или Moraxella catarrhalis. Поскольку фторхинолоны, включая левофлоксацин, связаны с серьезными нежелательными реакциями, а у некоторых пациентов инфекция является самокупирующейся, следует оставить левофлоксацин для пациентов, у которых нет альтернативного лечения. 14 Острый бактериальный синусит, вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis. Поскольку фторхинолоны, включая левофлоксацин, связаны с серьезными нежелательными реакциями, а у некоторых пациентов инфекция является самокупирующейся, следует оставить левофлоксацин для пациентов, у которых нет альтернативного лечения. Применение Левофлоксацин следует применять только для лечения или предотвращения инфекций, для которых доказано или предполагается с высокой степенью вероятности чувствительность к этим препаратам. Когда доступна информация о культуре бактерий и ее чувствительности, это следует учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных локальная эпидемиология и особенности восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии. Культура бактерий и тестирование на восприимчивость Перед лечением следует провести соответствующие тесты на культуре бактерий и ее чувствительности, чтобы изолировать и идентифицировать микроорганизмы, вызывающие инфекцию, и определить их чувствительность к левофлоксацину. Терапия с левофлоксацином может быть начата до того, как станут известны результаты этих тестов; как только будут получены результаты, следует выбрать соответствующую терапию. Как и в случае с другими препаратами этого класса, некоторые изоляты синегнойной палочки могут довольно быстро развить резистентность во время лечения левофлоксацином. Посевы культуры и тесты на чувствительность, проводимые периодически во время терапии, предоставят информацию о постоянной восприимчивости патогенов к противомикробному препарату, а также о возможном возникновении бактериальной резистентности. Метод и путь введения Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи. Препарат принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема солей железа, цинка, антацидных препаратов, содержащих магний или алюминий, либо диданозина (только лекарственные формы диданозина, содержащие буферные вещества с соединениями алюминия или магния), а также назначения сукральфата, так как при этом может наблюдаться снижение всасывания препарата. Особые группы пациентов Дети Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Пациенты с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин) Режим дозирования 250 мг / 2 4 ч 500 мг / 2 4 ч 500 мг / 1 2 ч 750 мг/24 ч Клиренс креатинина начальная доза: 250 мг начальная доза: 500 мг начальная доза: 500 мг начальная доза: 750 мг 50-20 мл/мин затем: 1 2 5 мг /24 чзатем: 2 5 0 мг /24 чзатем: 2 5 0 мг /12 чзатем: 750 мг /48 ч 19-10 мл/мин затем: 1 2 5 мг /48 чзатем: 1 2 5 мг / 24 чзатем: 1 2 5 мг /12 чзатем: 500 мг /48 ч <10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД) 1 затем: 1 2 5 мг /48 чзатем: 1 2 5 мг /24 чзатем: 1 2 5 мг /24 чзатем: 500 мг /48 ч 1 после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз. Пациенты с печеночной недостаточностью Не требуется коррекция дозы препарата, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени и в основном выводится почками. Пациенты пожилого возраста Не требуется коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста, кроме случаев, связанных с функцией почек. Гидратация для пациентов, получающих левофлоксацин 750 мг У пациентов, получающих левофлоксацин 750 мг должна проводиться адекватная гидратация, чтобы предотвратить формирование высоко сконцентрированной мочи. Известны случаи кристаллурии и цилиндрурии при приеме хинолонов. Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Симптомы: К наиболее важным признакам, появления которых можно ожидать после острой передозировки препаратом, относятся симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, судороги, миоклонус, удлинение интервала QT, а также желудочно-кишечные нарушения, такие как тошнота и эрозия слизистой оболочки. Отмечались эффекты со стороны ЦНС, такие как состояние спутанности сознания, судороги, галлюцинации и тремор. Лечение: следует проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить ЭКГ-мониторинг из-за возможности удлинения интервала QT. Для защиты слизистой оболочки желудка можно применять антацидные средства. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ и ПАПД, неэффективны в выведении левофлоксацина из организма. Не существует специфического антидота. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Примите пропущенную дозу как только сможете. Если до приема следующей дозы остается менее 8 ч, не принимайте пропущенную дозу и вернитесь к рекомендованному режиму приема препарата. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Применение препарата следует осуществлять под наблюдением врача. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае Часто
• бессонница
• головная боль, головокружение
• диарея, рвота, тошнота
• повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТ) Нечасто
• грибковые инфекции, включая инфекцию, вызванную Candida, резистентность патогенных микроорганизмов
• лейкопения, эозинофилия
• анорексия
• раздражительность, тревога, спутанность сознания
• сонливость, тремор, дисгевзия
• вертиго
• одышка
• боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор
• повышение уровня билирубина в крови
• сыпь, зуд, крапивница, избыточное потоотделение 2
• артралгия, миалгия
• повышение уровня креатинина в крови
• астения Редко
• нейтропения; тромбоцитопения
• ангионевротический отек, повышенная чувствительность
• синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ)
• гипогликемия (особенно у пациентов с сахарным диабетом), гипогликемическая кома
• психические нарушения (например, с галлюцинациями, паранойей), депрессия, возбуждение, необычные сновидения, ночные кошмары, бред
• парестезия, судороги, нарушение памяти
• нарушение зрения, такие как нечеткость
• звон в ушах
• тахикардия, учащенное сердцебиение
• снижение артериального давления
• лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), фиксированная токсидермия
• заболевания сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов, страдающих миастенией гравис
• острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита)
• пирексия Неизвестн о
• недостаточность костного мозга, включая апластическую анемию (костный мозг перестает вырабатывать новые клетки крови, это может вызвать усталость, снижение способности бороться с инфекцией и неконтролируемое кровотечение), агранулоцитоз, гемолитическая анемия, снижение количества красных кровяных телец (анемия): из-за повреждения красных кровяных телец кожа может побледнеть или пожелтеть; снижение количества всех типов клеток крови ( панцитопения )
• анафилактический шок, анафилактоидный шок 1
• гипергликемия
• нарушения психики и поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и попытки суицида, чувство сильного возбуждения, приподнятого настроения, ажитации или энтузиазма (мания)
• периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, изменение восприятия обонятельных ощущений, включая изменение запаха предметов, потеря обоняния или вкуса ( паросмия, аносмия, агевзия), дискинезия, экстрапирамидное расстройство, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия, внезапные непроизвольные подергивания, подергивания мышц или мышечные сокращения ( миоклонус )
• временная потеря зрения, увеит
• снижение слуха, нарушения слуха
• желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца, желудочковая аритмия и трепетание-мерцание желудочков (наблюдается в основном у пациентов, имеющих факторы риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT, подтвержденное ЭКГ
• бронхоспазм, аллергический пневмонит
• диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита, панкреатит
• желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, гепатит
• токсический эпидермальный некролиз, с индром Стивенса -Джонсона, полиморфная эритема, реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит, стоматит 2, гиперчувствительность кожи к солнцу и ультрафиолету (светочувствительность), более темные участки кожи (гиперпигментация кожи)
• рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), разрыв связок, разрыв мышц, артрит
• боль (включая боль в спине, груди и конечностях)
• внезапные непроизвольные подергивания, подергивания мышц или мышечные сокращения ( миоклонус ) 1 анафилактические и анафилактоидные реакции могут возникать даже после введения первой дозы препарата. 2 кожно-слизистые реакции могут возникать даже после введения первой дозы препарата. Прочие нежелательные эффекты, которые были связаны с применением фторхинолонов, включают приступы порфирии у пациентов, уже страдающих этим заболеванием. Сообщите своему врачу, если какой-либо из следующих нежелательных эффектов станет серьезным или продлится дольше нескольких дней. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http:// www. ndda. kz Дополнительные сведения Состав лекарственного препарата Одна таблетка содержит активное вещество
• ле вофлоксацина гемигидрат 512.46 мг или 768.69 мг (эквивалентно левофлоксацину 500 мг или 750 мг соответственно), вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая ( Avicel pH 102), кремния диоксид коллоидный ( Aerosil ), магния стеарат, состав оболочки Sepifilm LP 761 Blanc-White: гидроксипропилметилцел-люлоза (Е464), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кислота стеариновая (Е570), титана диоксид (Е171), вода очищенная*. *Испаряется в процессе покрытия пленочной оболочкой/высушивания. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне (доз а 500 мг). Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (доз а 750 мг). Форма выпуска и упаковка По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/ полиэтиленовой/ поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку картонную.