Состав — Левофлоксацин-ТК

антацидные препараты, содержащие магний или алюминий, либо диданозин (применимо только к формам диданозина, содержащим буферные вещества с алюминием или магнием) за 2 часа до и 2 часа после приема левофлоксацин а. Было показано, что соли кальция оказывали минимальное влияние на всасывание левофлоксацина после перорального приема. Сукральфат Биодоступность левофлоксацин а в таблетках значительно снижается при применении его одновременно с сукральфатом. Если пациенту необходимо принимать и сукральфат, и левофлоксацин, лучше всего принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацин а. Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные препараты В ходе клинического исследования не было обнаружено фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина и теофиллина. Однако может наблюдаться значительное снижение порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов или других лекарственных средств, снижающих порог церебральной судорожной готовности. Концентрации левофлоксацина были приблизительно на 13% выше в присутствии фенбуфена, чем при приеме только левофлоксацина. Пробенецид и Циметидин Пробенецид и Циметидин оказывали статистически значимый эффект на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался при применении циметидина (24%) и пробенецид а (34%). Это объясняется тем, что оба лекарственных препарата способны блокировать почечную канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при применении в дозах, использованных в ходе исследования, маловероятно, что статистически значимые кинетические различия будут обладать клинической значимостью. Левофлоксацин следует с осторожностью применять вместе с препаратами, оказывающими влияние на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. Прочая важная информация Исследования клинической фармакологии показали, что применение данного препарата вместе со следующими лекарственными средствами не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин. Циклоспорин Период полувыведения циклоспорина увеличивался на 33% при применении вместе с левофлоксацином. Антагонисты витамина K Сообщалось о случаях удлинения протромбинового времени (увеличение МНО/снижение тромбопластинового времени) и/или возникновения кровотечения, возможно, тяжелого, у пациентов, проходивших лечение с применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K (например, варфарина). Таким образом, необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением антагонистов витамина K. Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих одновременно препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики). Другая важная информация В фармакокинетических исследованиях левофлоксацин не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), это указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2. Другие виды взаимодействия Пища Не было отмечено клинически значимого взаимодействия с едой. Таким образом, левофлоксацин в табле тках можно принимать независимо от приема пищи. Специальные предупреждения В состав препарата входит краситель тартразин (Е102), который может вызывать аллергические реакции. Во время беременности или лактации Существует ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у беременных жен щин. Доклинические исследования не выявили прямых или косвенных вредных воздействий с точки зрения репродуктивной токсичности. Однако в отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует применять левофлоксацин у беременных женщин. Левофлоксацин противопоказан женщинам в период грудного вскармливания. На данный момент недостаточно информации относительно выделения левофлоксацина с грудным молоком; однако известно, что другие фторхинолоны выделяются с грудным молоком. В отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует применять левофлоксацин у женщин в период грудного вскармливания. Левофлоксацин не вызывал нарушение фертильности или репродуктивной функции в доклинических исследованиях на крысах. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Некоторые побочные действия, например, предобморочное состояние/ головокружение, сонливость, нарушения зрения, могут снизить способность больного к концентрации внимания и скорость его реакций, что может представлять опасность в ситуациях, где такие способности особенно важны (например, при управлении автомобилем или рабочими механизмами). Рекомендации по применению Режим дозирования Таблетки принимают внутрь 1 или 2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности предполагаемого возбудителя. Таблетки левофлоксацин а также мо гут применяться для продолжения курса лечения у пациентов, у которых наблюдалось улучшение после проведения стартовой терапии с введением левофлоксацина внутривенно; учитывая биоэквивалентность парентеральной и пероральной форм, можно использовать ту же дозировку. Дозировка Таблетки левофлоксацин а рекоменду ются к применению в следующих дозах: Дозировка у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) Показание к применению Суточная доза (в зависимости от тяжести заболевания) Продолжительность лечения (в зависимости от тяжести заболевания) Острый бактериальный синусит 500 мг 1 раз в сутки 10 - 14 дней Обострение хронической обструктивной болезни легких, включая бронхит 500 мг 1 раз в сутки 7 - 10 дней Внебольничная пневмония 500 мг 1 или 2 раза в сутки 7 - 14 дней Острый пиелонефрит 500 мг 1 раз в сутки 7 - 10 дней Осложненные инфекции мочевыводящих путей 500 мг 1 раз в сутки 7 - 14 дней Неосложненный цистит 250 мг 1 раз в сутки 3 дня Хронический бактериальный простатит 500 мг 1 раз в сутки 28 дней Осложненные инфекции кожи и мягких тканей 500 мг 1 или 2 раза в сутки 7 - 14 дней Легочная форма сибирской язвы 500 мг 1 раз в сутки 8 недель Особые группы пациентов Дети Левофлоксацин противопоказан к применению у детей и подростков. Пациенты пожилого возраста Не требуется коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста, кроме случаев, связанных с функцией почек. Пациенты с печеночной недостаточностью Не требуется коррекция дозы препарата, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени и в основном выводится почками. Пациенты с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин) Режим дозирования 250 мг / 24 ч 500 мг / 24 ч 500 мг / 12 ч Клиренс креатинина Первая доза: 250 мг Первая доза: 500 мг Первая доза: 500 мг 50-20 мл/мин Затем: по 125 мг /24 ч Затем: по 250 мг /24 ч Затем: по 250 мг /12 ч 19-10 мл/мин Затем: по 125 мг /48 ч Затем: по 125 мг /24 ч Затем: по 125 мг /12 ч < 10 мл/мин (в том числе гемодиализ и ПАПД) 1 Затем: по 125 мг /48 ч Затем: по 125 мг /24 ч Затем: по 125 мг /24 ч 1 После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз препарата. Метод и путь введения Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать во вре мя еды или между приемами пищи. Таблетк и левофлоксацин а следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема солей железа, цинка, антацидных препаратов, содержащих магний или алюминий, либо диданозина (только лекарственные формы диданозина, содержащие буферные вещества с соединениями алюминия или магния), а также сукральфата, так как при этом может наблюдаться снижение всасывания препарата. Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Симптомы: согласно результатам исследования доклинической токсичности или исследований клинической фармакологии, проведенных с применением сверхтерапевтических доз препарата, к наиболее важным признакам, появления которых можно ожидать после острой передозировки левофлоксацином в таблетках, относятся симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судороги, удлинение интервала QT, а также желудочно-кишечные нарушения, такие как тошнота и эрозия слизистой оболочки. В ходе постмаркетингового наблюдения отмечались эффекты со стороны ЦНС, такие как состояние спутанности сознания, судороги, галлюцинации и тремор. Лечение: следует проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить ЭКГ-мониторинг из-за возможности удлинения интервала QT. Для защиты слизистой оболочки желудка можно применять антацидные средства. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ и ПАПД, неэффективны в выведении левофлоксацина из организма. Не существует специфического антидота. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата, если у Вас возникли вопросы. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае Часто
• бессонница*
• головная боль*, головокружение*
• диарея, рвота, тошнота
• повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочной фосфатазы, ГГТ) Нечасто
• грибковая инфекция, включая инфекцию Candida
• развитие резистентности патогенных микроорганизмов
• лейкопения, эозинофилия
• анорексия, тревожность*, спутанность сознания*, нервозность*
• сонливость*, тремор*, дисгевзия
• - головокружение*
• одышка
• боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор
• повышение уровня билирубина в крови
• сыпь b, зуд b, крапивница b, гипергидроз b
• артралгия*, миалгия*
• повышение уровня креатинина в крови
• астения* Редко
• тромбоцитопения, нейтропения
• ангионевротический отек, гиперчувствительность
• синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ)
• гипогликемия, в особенности у пациентов с диабетом, гипогликемическая кома
• психотические реакции (например, галлюцинации, паранойя)*
• депрессия*, ажитация*
• необычные сновидения*, ночные кошмары*, бред*
• судороги*, парестезия*, ухудшение памяти*
• нарушение зрения, такие как размытое зрение*
• тиннитус
• - тахикардия**, учащенное сердцебиение**
• гипотензия**
• лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS) b, фиксированная токсидермия b
• заболевания сухожилий*, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия)*
• мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов с миастенией гравис*
• острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита)
• пирексия
• Неизвестно
• панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия
• усталость, снижение способности бороться с инфекцией и неконтролируемое кровотечение (недостаточность костного мозга) из-за недостаточной выработки костным мозгом новых клеток крови
• анафилактический шок, анафилактоидный шок (анафилактические и анафилактоидные реакции могут возникать даже после введения первой дозы препарата)
• гипергликемия
• психотические расстройства с поведением, представляющим опасность для самого пациента, включая суицидальное мышление или поведение*, чувство сильного возбуждения, приподнятого настроения, ажитации или энтузиазма (мания)
• периферическая сенсорная нейропатия*, периферическая сенсомоторная нейропатия*, паросмия *, включая аносмию
•; дискинезия*, экстрапирамидное расстройство*, агевзия (потеря вкуса)*, обморок*, доброкачественная внутричерепная гипертензия*
• временная потеря зрения*, увеит*
• потеря слуха*, нарушение слуха*
• желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца**, желудочковая аритмия и желудочковая тахикардия типа "пируэт" (наблюдается преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ**
• бронхоспазм, гиперсенситивный пневмонит
• геморрагическая диарея, в очень редких случаях может указывать на энтероколит, включая псевдомембранозный колит; панкреатит
• желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом, особенно у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями; гепатит
• токсический эпидермальный некролиз b, синдром Стивенса-Джонсона b, полиморфная эритема b, реакции фоточувствительности b, гиперпигментации кожи, лейкоцитокластический васкулит b, стоматит b
• рабдомиолиз *, разрывы сухожилий (например, ахиллова сухожилия)*, связок*, мышц*
• артрит
• боль (включая боль в спине, груди и конечностях) *
• внезапные непроизвольные подергивания, подергивания мышц или мышечные сокращения ( миоклонус ) Прочие нежелательные эффекты, которые были связаны с применением фторхинолонов, включают приступы порфирии у больных порфирией. b кожно-слизистые реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы препарата.
• Очень редко наблюдались случаи длительных (до нескольких месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных лекарственных реакций, затрагивающих различные, а иногда и несколько классов системы органов и органов чувств (включая такие реакции, как тендинит, разрыв сухожилий, артралгия, боли в конечностях, нарушение походки, нейропатии, связанные с парестезией, депрессия, усталость, нарушение памяти, нарушение сна и нарушение слуха, зрения, вкуса и обоняния), которые были связаны с применением хинолонов и фторхинолонов, в некоторых случаях независимо от ранее существовавших факторов риска. ** Случаи аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненные разрывом (в том числе со смертельным исходом), а также регургитации / недостаточности любого из сердечных клапанов были зарегистрированы у пациентов, получающих фторхинолоны. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет а медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http:// www. ndda. kz Дополнительные сведения Состав лекарственного препарата Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество
• левофлоксацина гемигидрат 512. 46 мг (эквивалентно левофлоксацину 500. 00 мг), вспомогательные вещества
• целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромеллоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, тальк, кросповидон. состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тартразин (Е 1 0 2). Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклой формы, от светло-желтого до желтого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность и вкрапления. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток помещают в контурн ую ячейков ую упаковк у из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной ячейков ой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языка хпомещают в пачку из картона. С рок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности!