МЕЛАКСЕН®

Од на таблетка содержит активно евеществ о: мелатонин 3 мг, вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171). Описание внешнего вида, запаха, вкуса Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с разделительной риской на одной стороне. Форма выпуска и упаковка По 12 таблеток, покрытых оболочкой в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона. Срок хранения 4 года Не применять по истечении срока годности.

расстройств а сна, в том числе обусловленн ые нарушением рит ма сон-бодрствование при десинхронозе (резкая смена часовых поясов) Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ -выраженное нарушение функции почек, хроническая почечная недостаточность
• аутоиммунные заболевания
• печеночная недостаточность
• беременность и период лактации
• детский и подростковый возраст до 18 лет

Препарат следует применять с осторожностью при почечной недостаточности ( КК > 30 мл/мин), у пациентов пожилого возраста. В период препарата МЕЛАКСЕН рекомендуется избегать пребывания на ярком свету. Необходимо информировать женщин, планирующих беременность, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. В отдельных сообщениях описывалось обострение аутоиммунного заболевания у пациентов, принимающих мелатонин. Нет данных относительно применения мелатонина в виде таблеток у пациентов с аутоиммунными заболеваниями. Препарат МЕЛАКСЕН ®, таблетки, покрытые оболочкой 3 мг не рекомендуется принимать пациентам с аутоиммунными заболеваниями. При применении препарата МЕЛАКСЕН не следует употреблять алкоголь. С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.

Фармакокинетические взаимодействия Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств. В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо. Биотрансформация мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A
• Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увелечение AUC в 17 раз и С max в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 ( CYP ): CYP 1А2 и CYP 2С19. Следует избагать такой комбинации.
• Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.
• Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP 2 D ), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.
• Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментом CYP1A2.
• Ингибиторы изоферментов CYP1A2 (например хинолоны) способны повышать экспозицию мелатонина.
• Индукторы изофермента CYP1A2 (карбамазепин, рифампицин) способный снижать плазменную концентрацию мелатонина.
• Курение может снижать уровень мелатонина из-за индукции CYP1A2. Другие фармакокинетические взаимодействия В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов / антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводились. Фармакодинамические взаимодействия
• Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата.
• Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых (например, мидазолам, темазепам) и небензодиазепиновых (например, залеплон, золпидем и зопиклон) снотворных средств. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.
• В ходе клинических исследований мелатонин применялся одновременно с тиоридазином и имипрамином, лекарственными препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном случае не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий, в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином. Специальные предупреждения Дети Безопасность и эффективность таблеток мелатонина у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. МЕЛАКСЕН ® не следует применять детям и подросткам по соображениям безопасности и эффективности. Беременность В связи с отсутствием клинических данных, применене мелатонина в период беременности противопоказано. Кормление грудью В связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко. В период лечения препаратом МЕЛАКСЕН® грудное вскармливание следует прекратить. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В течение 8 часов после приема препарата Мелаксен, необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Рекомендации по применению Режим дозирования При нарушении сна
• по 3 мг (1 таблетка) за 30–40 минут до сна 1 раз в сутки. При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов: за 1 день до перелета и в последующие 2–5 дней по 1 таблетке за 30–40 минут до сна. Максимальная суточная доза до 2 таблеток в день (6 мг в сутки). Поскольку алкоголь может ухудшить сон и потенциально ухудшить некоторые симптомы смены часовых поясов (например, головная боль, утренняя усталость, концентрация внимания), рекомендуется не употреблять алкоголь при приеме препарата МЕЛАКСЕН®. Мелатонин имеет короткий период полувыведения – 30–50 мин. Выводится почками в виде метаболитов. Метод и путь введения Для примема в нутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Не следует принима ть пищу за 2 часа до приема препарата и в течение 2 часов после, т.к. пища замедляет эффективность препарата МЕЛАКСЕН®. Меры, которые необходимо принять в случае передозировки При передозировке следует ожидать сонливости. По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля и симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом Нечасто (≥ от 1/1000 до <1/100)
• раздражительность, нервозность, беспокойность, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога
• мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость
• повышенное артериальное давление
• боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота
• гипербилирубинемия
• дерматит, повышенное потоотделение по ночам, кожный зуд и генерализованный зуд, кожная сыпь сухость кожи
• боль в конечностях
• гл юкозурия, протеинурия
• менопаузальные симптомы
• астения, боль в груди, чувство общего недомогания
• отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела Редко (≥ 1/10000 до <1/1000)
• опоясывающий герпес
• лейкопения, тромбоцитопения
• гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия
• перемены настроения, агрессивное поведение, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, повышение либидо снижение настроения, депрессия
• обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», плохое качество сна, парестезия
• снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение
• вертиго, позиционное вертиго
• стенокардия, ощущение сильного сердцебиения (пальпитация)
• прилив крови к лицу
• гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечные нарушения или расстройства, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перисьальтики, метеоризм, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, дискомфорт в животе, дискинезия желудка, гастрит
• экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей
• артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги
• полиурия, гематурия, никтурия
• приапизм, простатит
• повышенная утомляемость, боль, жажда
• повышение активности «печеночных» трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
• реакции гиперчувствительности
• ангионевротический отек (отек Квинке), отек слизистой оболочки полости рта, отек языка
• галакторея При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет а медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http:// www. ndda. kz Дополнительные сведения

Хранить при температуре 10–30°С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек Без рецепт а Сведения о производителе Юнифарм, Инк., США 350 Fifth Avenue, Suite 6701, New York, NY 10118, USA Тел.: +1 (212) 594-3260 Факс: +1 (212) 594-3261 Держатель регистрационного удостоверения Юнифарм, Инк., США 350 Fifth Avenue, Suite 6701, New York, NY 10118, USA Тел.: +1 (212) 594-3260 Факс: +1 (212) 594-3261 Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственног о средства Претензии потребителей направлять по адресу: Представительство «ЮНИФАРМ, ИНК.» (США) в Республике Казахстан, г. Алматы, ул. Абиш Кекилбайулы 34, офис 6–02, тел.: + 7 (727) 308 08 52, + 7 (727) 308 08 53, e
• mail: info@unipharm.kz