Состав — Силфект

Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные, одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется. В любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг на протяжении 48 часов. Не выявлено влияния силденафила на фармакокинетику саквинавира. Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP 3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние. При приеме силденафила в разовой дозе 100 мг вместе с эритромицином, в установленном режиме 500 мг два раза в день, в течение 5 дней, наблюдается увеличение системного воздействия силденафила на 182 % (по AUC). При совместном применении с азитромицином (в дозе 500 мг в сутки в тече ние 3 дней), признаков влияния на показатели AUC, C max, T max, константу скорости элиминации или последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита не выявлено. Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP 3A4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменных концентраций силденафила на 56%. Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP 3A4 в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение плазменных уровней силденафила. Однократное применение антацидных средств (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. Хотя исследований специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводилось, по данным популяционного фармакокинетического анализа, фармакокинетика силденафила не менялась при его одновременном применении с лекарственными средствами, которые относятся к группе ингибиторов CYP 2C9 ( толбутамид, варфарин, фенитоин ), группе ингибиторов CYP 2D6 (таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), группе тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов ангиотензин конвертиру ющего фермента, антагонистов кальция, антагонистов β- адренорецепторов или индукторов метаболизма CYP 450 (таких как рифампицин, барбитураты). Одновременное применение таких мощных индукторов CYP 3A4, как рифампицин, может приводить к более выраженному снижению концентрации силденафила в плазме крови. Никорандил представляет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент предопределяет возможность его серьезного взаимодействия с силденафилом. Воздействие силденафила на другие лекарственные средства Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, как при их длительном применении, так и при назначении по острым показаниям. Поэтому применение силденафила в сочетании с донорами оксида азота (например, амилнитритом ) или нитратами в любой форме противопоказано Риоцигуат. В клинических исследованиях риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Данные о благоприятном клиническом эффекте при применении такой комбинации в изученной популяции отсутствовали. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, в том числе с силденафилом, противопоказано. Одновременное применение силденафила с альфа-блокаторами может привести к возникновению симптоматической гипотензии (в течение 4 часов после приема силденафила). При одновременном приеме альфа- адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты, стабилизированных с помощью терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях симптоматической постуральной гипотензии. Эти сообщения включали случаи головокружения и предобморочного состояния, но не обмороки. При совместном приеме силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), оба из которых метаболизирую тся CYP2C9, значимых взаимодействий не наблюдалось. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 0,08% (80мг/ дл ). Объединение следующих классов антигипертензивных препаратов: диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы А К Ф, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), адреноблокаторы нейронов, блокаторы кальциевых каналов и альфа-адреноблокаторы не показало различий по частоте возникновения побочных реакций у пациентов, принимавших силденафил по сравнению с плацебо. При одновременном применении силденафила (100 мг) с амлодипином, у больных с артериальной гипертензией, не отмечено значимых клинических взаимодействий. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляло 8 мм рт.ст. для систолического и 7 мм рт.ст. для диастолического. Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP 3A4. Специальные предупреждения Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу эректильной дисфункции необходимо провести обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у больных с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенными в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертонией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.). Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, перед назначением силденафила должен быть тщательно оценен риск возникновения возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (в том числе аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также, с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы. Силденафил потенцирует гипотензивный эффект нитратов. В постмаркетинговый период сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и гипотензию, которые по времени совпадали с применением силденафила. У большинства пациентов, но не у всех, существовали факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Много таких побочных реакций наблюдалось во время или сразу после полового акта, и лишь несколько — вскоре после применения силденафила без сексуальной активности. Поэтому невозможно определить, связано ли развитие таких побочных реакций непосредственно с факторами риска, или их развитие обусловлено другими факторами. Приапизм. Средства для лечения пациентов с эректильной дисфункцией, в том числе и силденафил, следует назначать с осторожностью лицам с анатомическими деформациями полового члена (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони ), или пациентам с состояниями, способствующими развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия). После выхода препарата на рынок сообщалось о случаях удлиненной эрекции и приапизма. Если эрекция длится более 4 часов, пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии немедленного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и к стойкой потере потенции. Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения при эректильной дисфункции. Безопасность и эффективность одновременного применения силденафила с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения при гипертен зии легочной артерии, содержащими силденафил (например, Ревацио ), или с другими препаратами для лечения при эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется. Влияние на зрение. Спонтанные сообщения о возникновении дефектов зрения поступали ассоциировано с применением силдена фила и других ингибиторов ФДЭ-5. О случаях неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, что является редким состоянием, поступали спонтанные сообщения и сообщалось в надзорном исследовании. Пациентов следует предупредить, что в слу чае внезапного нарушения зрения применени есилденафила следует прекратить и немедленно обр атиться к врачу. Одновременное применение с ритонавиром. Одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендует ся. Одновременное применение блокаторов α- адренорецепторов. Пациентам, принимающим блокаторы α- адренорецепторов, применять силденафил следует с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии у некоторых предрасположенных пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает в течение 4 часов после применения силденафила. С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих блокаторы α- адренорецепторов, их состояние необходимо стабилизировать с помощью блокаторов α- адренорецепторов до начала применения силденафила. Также следует рассмотреть возможность применения начал ьной дозы 25 мг. Кроме того, следует проинформировать пациентов, как действовать в случае появления симптомов ортостатической гипотензии. Влияние на кровотечения. Результаты исследования тромбоцитов человека свидетельствуют, что in vitro силденафил потенцирует антиагрегационные эффекты натрия нитропруссида. Нет никакой информации о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушением свертывания крови или острой язвой ЖКТ. Таким образом, применение силденафила у пациентов этой группы возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами На фоне приема препарата Силфект какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако, учитывая побочные действия препарата – головная боль, снижение АД, развитие хроматопсии, снижение четкости зрения, следует внимательно относиться к индивидуальным реакциям организма в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования. Рекомендации по применению Режим дозирования Во избежание осложнений применять строго по назначению врача! Применение у взрослых Рекомендуемая доза составляет 50 мг, которая принимается, при необходимости, примерно за 1 час до предполагаемой сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Особые группы пациентов Дети Силфект не показан для применения у детей (<18 лет). Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы у пожилых пациентов (≥ 65 лет) не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с печеночной недостаточностью (например, циррозом) следует рассмотреть дозу 25 мг из-за снижения клиренса силденафила. В зависимости от эффективности и переносимости лекарственного средства дозу можно постепенно увеличивать до 50 мг, максимум до 100 мг (при необходимости). Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) следует рассмотреть дозу 25 мг из-за снижения клиренса силденафила. В зависимости от эффективности и переносимости лекарственного средства дозу можно постепенно увеличивать до 50 мг, максимум до 100 мг (при необходимости). При легкой и среднетяжелой степени поражения почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется Применение Силфекта на фоне приема других лекарственных препаратов За исключением ритонавира, для которого не рекомендуется одновременное применение с силденафилом, лицам, одновременно принимающим ингибиторы CYP3A4, рекомендуется принимать Силфект в начальной дозе 25 мг. При терапии альфа-адреноблокаторами необходимо добиться стабильного состояния перед началом приёма Силфект, чтобы уменьшить вероятность развития постуральной артериальной гипотензии. Начальная доза должна составлять 25 мг. Метод и путь введения Для приема внутрь. При при еме Силфект а с пищей, действие препарата может развиться позже, чем при при еме натощак. Частота применения с указанием времени приема Не рекомендуется использовать Силфект более одного раза в день. Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Симптомы: нежелательные реакции, зарегистрированные в исследованиях с однократным приемом препарата в дозе до 800 мг с участием добровольцев, были сопоставимы с теми, которые наблюдались при использовании более низких доз препарата, но частота их возникновения и тяжесть проявления были более высокими. Прием повышенных доз препарата Силфект (200 мг) не приводит к повышению эффективности препарата, а только к увеличению частоты нежелательных реакций (головная боль, гиперемия, головокружение, диспепсия, заложенность носа и нарушение зрительного восприятия). Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата В случае возникновения вопросов по способу применению препарата необходимо обратиться к врачу. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае Очень часто
• головная боль Часто
• головокружение
• в изуальные цветовые искажения, нарушение зрения, затуманенное зрение
• вазодилатация («приливы» крови к лицу)
• покраснение лица, приливы
• заложенност ьноса
• тошнота, диспепсия Нечасто
• ринит
• повышенная чувствительность к препарату
• сонливость, гип оэ стезия
• нарушение слезоотделения (сухость глаз, усиление слезотечения), болезненность и покраснение глаз, светобоязнь, фотопсия, конъюнктивит
• вертиго, звон в ушах
• тахикардия, ощущение сердцебиения
• гипертензия, гипотензия
• носовое кровотечение, ощущение заложенности пазух носа
• гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, б оль в верхней части живота (в эпигастрии ), с ухость во рту
• с ыпь
• миалгия, боль в конечностях
• гематурия
• боль в груди, усталость, ощущение жара
• увеличение частоты сердечных сокращений Редко
• на рушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, припадки, повторение приступа, обморок
• передняя неартериитная невропатия зрительного нерва (NAION), окклюзия сосудов сетчатки, кровоизлияние в сетчатку глаза, атеросклеротическая ретинопатия, поражение сетчатки, глаукома, выпадение полей зрения, диплопия, нарушение остроты зрения, миопия, астенопия (усталость глаз), помутнение в стекловидном теле, поражение радужки, мидриаз, припухлость или отек глаз, гиперемия конъюнктивы, ощущение дискомфорта в глазу, отек век, обесцвечивание склеры
• глухота
• в незапная сердечная смерть, и нфаркт миокарда, ж елудочковая аритмия, мерцательная аритмия, нестабильная стенокардия
• с теснение в горле, о тек носа, с ухость в носу
• гипестезия полости рта
• с индром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)
• кровотечение из полового члена, приапизм, гем ато спермия, усиление эрекции
• раздражительность При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz Дополнительные сведения Состав лекарственного препарата Одна таблетка содержит активное вещество – силденафил, 25 мг, 50 мг или 100 мг (в форме силденафила цитрата - 35.12 мг, 70.24 мг, 140.48 мг ) вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат состав оболочки: Opadry ® II синий 85 F 20400 (спирт поливиниловый, макрогол 4000, титана диоксид (Е171), тальк, индигокармин алюминиевый лак (Е132)). Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки квадратной формы, покрытые пленочной оболочкой синего цвета Форма выпуска и упаковка 4 или 10 таблет о к помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 1, 2 или 3 контурных упаков ки по 4 таблетки в контурной ячейковой упаковке, в месте с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона. По 1 контурн ой упаков к епо 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона. С рок хранения 4 года Не применять по истечении срока годности !