Бензилпенициллин

Новорожденные (в возрасте 2–4 недель): Обычная дозировка (внутримышечно или внутривенно): доза 18–60 мг/кг/сутки, разделенная на 3–4 введения. Максимальная дозировка (внутривенно): доза 120–300 мг (-600 мг)/кг/сутки, разделенная на 3–4 введения. Недоношенные и новорожденные дети (до 2 недель): Обычная дозировка (внутримышечно или внутривенно): доза 18–60 мг/кг/сутки, разделенная на 2 введения. Максимальная дозировка (внутривенно): доза 120–300 мг (-600 мг)/кг/сутки, разделенная на 2 введения. У недоношенных детей и у новорожденных интервал дозирования должен составлять не менее 12 часов из-за незрелости и сниженной экскреции бензилпенициллина. Пациенты пожилого возраста С возрастом процессы выведения могут замедляться. По этой причине дозу следует корректировать в зависимости от функции почек в каждом конкретном случае. Пациенты с почечной недостаточностью При тяжелом нарушении функ ции почек процессы деградации и выведения пенициллинов могут быть замедлены. Это следует учитывать при выборе дозы. В связи с этим рекомендуется корректировать разовые дозы и/или интервалы дозирования бензилпенициллина в соответствии со значениями клиренса у каждого конкретного пациента: Доза бензилпенициллина для взрослых и подростков в зависимости от клиренса креатинина ВНИМАНИЕ: соответствует обычной дозе 6000 – 24 000 мг в сутки у пациентов с нормальной функцией почек Клиренс креатинина, мл / мин. 100–60 50–40 30–10 < 10 Сывороточный креатинин, мг % 0,8–1,5 1,5–2,0 2–8 15 Бензилпенициллин ( суточная доза ) Возраст младше 60 лет: 6000 – 12 000 мг 3000 – 6000 мг 1200 – 3000 мг 24 000 (-36 000 мг ); Возраст старше 60 лет: 6000 – 24 000 мг Интервал дозирования в 3–6 разовых дозах в 3 разовых дозах в 2–3 разовых дозах в 1–2 разовых дозах Доза бензилпенициллина для грудных детей (в возрасте 1 месяца и старше) и детей до 12 лет в зависимости от клиренса креатинина Клиренс креатинина, мл / мин 100–60 50–10 < 10 Сывороточный креатинин, мг % 0,8–1,5 1,5–8,0 15 Бензилпенициллин ( суточная доза ) 18–60 мг / кг 12–36 мг / кг 6–24 мг / кг Интервал дозирования в 4–6 разовых дозах в 2–3 разовых дозах в 2 разовых дозах Младенцы (в возрасте от 1 месяца и старше) и дети (до 12 лет): при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации = 10–50 мл/мин/1,73 м 2 ) обычную дозу вводят каждые 8–12 часов. В очень тяжелых случаях нарушения функции почек или почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин/1,73 м 2 ) обычную дозу вводят каждые 12 часов. Недоношенные и новорожденные (в возрасте до 4 недель): бензилпенициллин не подходит для лечения недоношенных детей и новорожденных с нарушением функции почек. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с печеночной недостаточностью снижение дозы при отсутствии нарушений со стороны функции почек не требуется. Особые дозировки Бактериальный эндокардит: взрослым вводят внутривенно 6000–48 000 мг/сутки в сочетании с аминогликозидами. Менингит: в связи с повышенной предрасположенностью к судорожным приступам и реакциям Яриша-Герксгеймера взрослым следует назначать не более 12 000–18 000 мг/сутки, а детям – не более 7200 мг/сутки. Болезнь Лайма: взрослым – 12 000 – 18 000 мг/сутки внутривенно за 2–3 раза в течение 14 дней, детям – 300 мг/кг/сутки внутривенно за 2–3 раза в течение 14 дней. Метод и путь введения 6000 мг/100 мл), а также внутримышечно. Указания при в/м введении: Максимальную дозу бензилпенициллина (6000 мг, растворенных в 6–10 мл воды для инъекций) вводят не более двух раз в сутки путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы или в вентроглютеальную область по методу Хохштеттера. 5 мл на место инъекции следует считать верхним пределом переносимости. Несколько инъекций следует выполнять поочередно с обеих сторон. Более высокие дозы можно вводить в виде в/в инфузии. При внутримышечном введении, особенно у грудных детей, могут возникать тяжелые местные реакции. По возможности терапию следует проводить внутривенно. Осторожно: при слишком быстрых инфузиях могут возникнуть эпилептические припадки и электролитный дисбаланс. При введении внутривенных доз свыше 1200 мг рекомендуемая скорость составляет не более 300 мг/мин. Раствор, содержащий прокаин, нельзя вводить внутривенно! Перед внутримышечным введением бензилпенициллина, когда в качестве растворителя используется прокаин

Бензилпенициллин показан к применению у взрослых, подростков, детей, новорожденных и недоношенных детей для лечения следующих инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к пенициллину:
• кожные и раневые инфекции
• дифтерия (в дополнение к дифтерийному антитоксину)
• внебольничная пневмония
• эмпиема
• рожа
• бактериальный эндокардит
• перитонит
• менингит
• абсцессы головного мозга
• остеомиелит
• инфекции половых путей, вызванные фузобактериями Бензилпенициллин также применяют для лечения следующих специфических инфекций:
• сибирская язва
• столбняк
• газовая гангрена
• листериоз
• пастереллез
• лихорадка укуса крыс
• фузоспирохетоз
• актиномикоз Кроме того, бензилпенициллин также используют при осложнениях гонореи и сифилиса (например, гонорейный эндокардит или артрит, врожденный сифилис) при наличии у изолята Neisseria gonorrhea документально подтвержденной чувствительности к пенициллину. При этом в неосложненных случаях предпочтение следует отдавать депо-пенициллинам. Бензилпенициллин не рекомендуется использовать для лечения сифилиса во время беременности. Бензилпенициллин также применяется при болезни Лайма (клещевом боррелиозе ), начиная со второй стадии заболевания ( менингополиневрит Гарина- Бужаду
• Баннварта, хронический атрофический акродерматит, Лайм-артрит, Лайм-кардит), если терапия пенициллином внутрь более не показана. Начиная со второй стадии болезни Лайма, во время беременности рекомендуется парентеральное введение высоких доз бензилпенициллина для профилактики трансплацентарного инфицирования. При применении бензилпенициллина следует учитывать общепризнанные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств. Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующему веществу
• гиперчувствительность к пенициллину в анамнезе
• тяжелая реакция гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилактическая реакция) на другой бета- лактамный препарат (например, цефалоспорин, карбапенем или монобактам ) в анамнезе

При повышенной чувствительности к цефалоспоринам возможна перекрестная аллергическая реакция (частота по данным литературы: 5–10 %). Перед началом лечения следует провести тест на гиперчувствительность. Пациентов следует проинформировать о возможности возникновения реакции гиперчувствительности. Особую осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата пациентам с аллергическим диатезом или бронхиальной астмой. После введения препарата пациенты должны находиться под наблюдением в течение 30 минут, а на экстренный случай должен быть приготовлен раствор адреналина для инъекций. При возникновении аллергической реакции лечение следует прекратить и при необходимости провести симптоматическое лечение. На фоне введения бета- лактамных антибиотиков (в том числе пенициллинов) отмечались тяжелые нежелательные кожные реакции (ТНКР), включая синдром Стивенса -Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз ( TEN ), реакци юна лекарственный препарат с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS- синдром) и острый генерализованный экзантематозный пустулез ( AGEP ). Бензилпенициллин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам. Пациенты с наличием в анамнезе гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета- лактамн ым антибактериальным препаратам также могут быть гиперчувствительны к бензилпенициллину. Бензилпенициллин следует с осторожностью применять у пациентов с наличием в анамнезе нетяжелых реакций гиперчувствительности на любые другие бета- лактамные антибиотики (например, цефалоспорины или карбапенемы ) и ни в коем случае не использовать у пациентов с наличием тяжелых реакций гиперчувствительности. Если во время лечения бензилпенициллином возникнет тяжелая аллергическая реакция или ТНКР, следует отменить данное лекарственное средство и принять соответствующие меры. Следует соблюдать осторожность у пациентов со следующими состояниями:
• аллергический диатез (крапивница или сенная лихорадка) или бронхиальная астма (повышенный риск развития реакций гиперчувствительности)
• тяжелые сердечные заболевания или серьезные электролитные нарушения любого другого происхождения (в данной группе пациентов следует уделить внимание потреблени ю электролитов, особенно калия)
• почечная недостаточность (рекомендации по коррекции дозы приведены в разделе «Режим дозирования»)
• печеночная недостаточность (рекомендации по коррекции дозы приведены в разделе «Режим дозирования»)
• эпилепсия, отек головного мозга или менингит (повышен риск развития судорог, особенно при применении высоких доз (12 000 мг) бензилпенициллина
• активный мононуклеоз (повышен риск возникновения кожной сыпи)
• при лечении сопутствующих инфекций у пациентов с острым лимфолейкозом (повышен риск развития кожных реакций)
• дерматомикозы (возможны парааллергические реакции, поскольку у пенициллинов и продуктов метаболизма дерматофитов может быть общая антигенность ). В редких случаях у пациентов, получавших пенициллины, сообщалось об увеличении протромбинового времени. При одновременном назначении антикоагулянтов следует проводить соответствующий мониторинг. Для достижения желаемой степени антикоагуляции может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта для приема внутрь. Следует помнить, что абсорбция бензилпенициллина у пациентов с сахарным диабетом после внутримышечного введения замедляется. При венерических заболеваниях, если имеется подозрение на сопутствующий сифилис, перед началом терапии следует выполнить темнопольную микроскопию биологического материала. Также следует выполнять серологические анализы в целях мониторинга в течение как минимум 4 месяцев. В случае проведения длительной терапии необходимо проявлять бдительность из-за возможного избыточного роста резистентных микроорганизмов. При возникновении вторичных инфекций следует принять соответствующие меры. В случае появления тяжелой персистирующей диареи следует рассмотреть возможность развития псевдомембранозного колита, связанного с применением антибиотиков ( слизисто -геморрагическая, водянистая диарея, тупые, диффузные боли и колики в животе, лихорадка, иногда тенезмы), который может представлять угрозу для жизни. В таких случаях следует немедленно прекратить введение бензилпенициллина и начать лечение, основанное на идентификации возбудителя. Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, противопоказаны. При лечении болезни Лайма или сифилиса в результате бактерицидного действия пенициллина в отношении возбудителей может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера, которая характеризуется развитием лихорадки, озноба, общих и очаговых симптомов (в основном через 2–12 часов после введения начальной дозы). Пациентам следует объяснить, что это обычное кратковременное последствие антибактериальной терапии. В целях подавления или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера следует проводить соответствующую терапию. При таких заболеваниях, как тяжелая пневмония, эмпиема, сепсис, менингит или перитонит, которые требуют повышенных уровней пенициллина в сыворотке крови, следует назначать лечение водорастворимой щелочной солью бензилпенициллина. Если у пациентов с врожденным сифилисом нельзя исключить неврологическое нарушение, то следует использовать такие формы пенициллина, которые достигают более высоких концентраций в спинномозговой жидкости. У грудных детей при внутримышечном введении могут развиваться тяжелые местные реакции. По возможности терапию следует проводить внутривенно. В случае введения очень высоких внутривенных доз (свыше 6000 мг/сутки) места введения следует чередовать через день, чтобы избежать развития суперинфекций и тромбофлебита. Из-за возможного развития нарушений электролитного баланса бензилпенициллин следует вводить медленно при дозах более 6000 мг, а из-за возможного развития судорожных реакций – при дозах более 12 000 мг. При длительном лечении (более 5 дней) высокими дозами пенициллина рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, результатов общего анализа крови и анализов функции почек. Влияние на диагностические лабораторные процедуры:
• у пациентов, получающих ≥ 6000 мг бензилпенициллина в сутки, результат прямой пробы Кумбса часто бывает положительным (от ≥ 1 % до < 10 %). После прекращения введения пенициллина результаты прямого антиглобулинового теста могут оставаться положительными на протяжении 6–8 недель;
• определение уровня содержания белка в моче с использованием методов осаждения (сульфосалициловой кислотой, трихлоруксусной кислотой), метода Фолина-Чокалтеу-Лоури или биуретового метода может давать ложноположительные результаты. В связи с этим результаты таких тестов у пациентов, получающих бензилпенициллин, следует интерпретировать с осторожностью. Влияние на определение белка с помощью тест-полосок отсутствует;
• аналогично, определение аминокислот в моче нингидриновым методом может дать ложноположительные результаты;
• пенициллины связываются с альбумином. Если для определения альбумина использовать методы электрофореза, таким образом можно сымитировать псевдобисальбуминемию;
• во время терапии бензилпенициллином неферментативное определение уровней глюкозы и уробилиногена в моче может дать ложноположительные результаты. У пациентов, получающих бензилпенициллин, следует проводить ферментативный анализ мочи на содержание глюкозы, поскольку данное взаимодействие не влияет на результаты этого анализа;
• при определении 17-кетостероидов (с помощью реакции Циммермана) в моче во время терапии бензилпенициллином могут наблюдаться повышенные значения кетостероидов.

Не рекомендуется одновременное применение бензилпенициллина со следующими препаратами: Исходя из общего принципа не сочетать бактерицидные и бактериостатические антибиотики, бензилпенициллин не рекомендуется сочетать с бактериостатическими антибиотиками. Смешанные инъекции или инфузии: чтобы предотвратить развитие нежелательных химических реакций, следует избегать применения смешанных инъекций или инфузий или смесей с растворами, содержащими такие углеводы, как глюкоза. Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении со следующими препаратами: Пробенецид: применение пробенецида приводит к ингибированию канальцевой секреции бензилпенициллина, что приводит к повышению его концентрации в сыворотке крови и к увеличению периода его полувыведения. Кроме того, пробенецид ингибирует транспорт пенициллина из спинномозговой жидкости; таким образом, одновременное применение пробенецида еще больше снижает проникновение бензилпенициллина в ткани головного мозга. Противовоспалительные, противоревматические и жаропонижающие средства: при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими или жаропонижающими средствами (особенно с индометацином, фенилбутазоном или салицилатами в высоких дозах) следует учитывать, что их выведение из организма конкурентно ингибируется, в результате чего повышается концентрация этих средств в сыворотке крови и увеличивается их период полувыведения. Дигоксин: у пациентов, получающих дигоксин, бензилпенициллин следует применять с осторожностью, поскольку в результате взаимодействий возникает риск развития брадикардии. Метотрексат: при одновременном применении с бензилпенициллином экскреция метотрексата снижается. Это может приводить к усилению токсического действия метотрексата. Одновременного применения метотрексата и пенициллина по возможности следует избегать. Если одновременное применение неизбежно, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы метотрексата и проводить мониторинг уровней метотрексата в сыворотке крови. Следует проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития дополнительных возможных нежелательных реакций на метотрексат, таких как лейкопения, тромбоцитопения и нагноение кожи. Антикоагулянты для приема внутрь: Антикоагулянты для приема внутрь и антибиотики пенициллинового ряда широко используются на практике без развития взаимодействий. Тем не менее, в литературе имеются сообщения об увеличении числа пациентов, у которых возникали случаи кровотечения на фоне назначения аценокумарола или варфарина одновременно с пенициллином. Если требуется комбинированная терапия, то при одновременном применении или прекращении приема пенициллина следует тщательно контролировать протромбиновое время или другие соответствующие параметры свертывания крови. Кроме того, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта для приема внутрь. Синергизм между антибиотиками: Бензилпенициллин можно назначать в сочетании с другими антибиотиками только в том случае, если ожидается синергизм или, по меньшей мере, аддитивный эффект. Как правило, отдельные компоненты комбинации следует вводить в полной эффективной дозе (исключение: если доказан синергизм, то доза более токсичного компонента комбинации может быть снижена). При наличии соответствующих показаний следует, в частности, помнить о том, что бензилпенициллин можно комбинировать со следующими бактерицидными антибиотиками: изоксазолилпенициллины (например, флуклоксациллин и другие бета-лактамы узкого спектра действия) аминопенициллины аминогликозиды Вышеупомянутые пенициллины вводят посредством медленной внутривенной инъекции перед инфузией бензилпенициллина. По возможности аминогликозиды следует вводить отдельно внутримышечным путем. Специальные предупреждения Бензилпенициллин содержит натрий Этот лекарственный препарат содержит 38,6 мг натрия на флакон, что эквивалентно 1,9 % от рекомендованного ВОЗ максимального значения (2 г) потребления натрия в сутки для взрослых. Применение в педиатрии Применяется у детей с периода новорожденности при наличии показаний. Перед применением необходимо обязательно провести исследование на переносимость препарата. Во время беременности или лактации Беременность Бензилпенициллин проникает через плаценту. Спустя 1–2 часа после введения в сыворотке крови плода достигаются концентрации, соответствующие таковым в сыворотке крови матери. Исследования репродуктивной токсичности на животных не выявили никаких признаков прямого или косвенного влияния на здоровье животных. Бензилпенициллин можно применять во время беременности при наличии соответствующих показаний и после проведения тщательной оценки рисков и пользы применения. Бензилпенициллин не рекомендуется применять для лечения сифилиса во время беременности. Кормление грудью Небольшие количества пенициллинов обнаруживаются в грудном молоке. Хотя на сегодняшний день не было зарегистрировано никаких нежелательных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, тем не менее следует учитывать возможность сенсибилизации или неблагоприятного воздействия на кишечную флору. У младенцев, также получающих детское питание, матери должны сцеживать и выливать грудное молоко во время лечения бензилпенициллином. Грудное вскармливание можно возобновить через 24 часа после прекращения лечения. Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Как правило, бензилпенициллин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Бензилпенициллин может влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами в связи с возникновением потенциально серьезных нежелательных реакций (например, анафилактического шока с коллапсом и анафилактоидных реакций. Рекомендации по применению Для международных единиц (МЕ) и значений массы действует следующее соотношение: 1 мг бензилпенициллина натрия эквивалентен 1670 МЕ бензилпенициллина. 1 миллион МЕ бензилпенициллина эквивалентен 598,9 мг бензилпенициллина натрия. Как правило, 600 мг бензилпенициллина натрия считают эквивалентными 1 миллиону МЕ бензилпенициллина. Бензилпенициллин имеет широкий диапазон доз, которые зависят от способа введения, уровня дозы и интервала дозирования в зависимости от типа возбудителя и чувствительности к нему, степени тяжести инфекции и состояния пациента. Режим дозирования Взрослые и подростки (в возрасте 12 лет и старше): Обычная дозировка (внутримышечно или внутривенно): 18 мг/кг/сутки, что эквивалентно приблизительно дозе 600–3000 мг в сутки, разделенной на 4–6 введений. Максимальная дозировка (внутривенно): 180 мг/кг/сутки, что эквивалентно приблизительно дозе 6000–24000 мг в сутки, разделенной на 4–6 введений. Особые группы пациентов Дети в возрасте от одного месяца и старше Обычная дозировка (внутримышечно или внутривенно): доза 18–60 мг/кг/сутки, разделенная на 4–6 введений. Максимальная дозировка (внутривенно): доза 60–300 мг (-600 мг)/кг/сутки, разделенная на 4–6 введений. Осторожно:

Срок хранения 3 года. Не применять после истечения срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек По рецепту. Сведения о производителе АО «Биохимик», Россия Юридический адрес: Россия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А Тел.: (8342)38-03-68, E
• mail: biohimic @ promomed. pro, www. promomed. ru Держатель регистрационного удостоверения ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия, 129090, г. Москва, проспект Мира, дом 13, строение 1, офис 13 Тел. 8-495-640-25-28 Адрес эл. почты: reception@promomed.pro Наименование, адрес и контактные данные (телефон, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства ТОО «Декалог» 050050, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Глазунова 41 А
• 4 Тел. 8 ( 727) 2944221, тел. 8 7017315218 E
• mail: de с alog @ list. ru 050050, Republic of Kazakhstan, Almaty, Glazunova str., 41A-4 Tel. 8 (727) 2944221, Tel. 8 7017315218 E-mail: de с alog@list.ru