Кеторол®

Дозировка регулируется в соответствии со степенью тяжести боли и реакцией пациента. Применение продолжающихся многократных суточных доз кеторолака внутримышечно не должно длиться больше двух дней, так как более длительное применение препарата может привести к повышению побочных эффектов. Информация о применении препарата на более длительный период ограничена, так как большинство пациентов переходили на пероральные медицинские препараты или больше не нуждались в анальгетической терапии. Вероятность развития побочных реакций может быть уменьшена при назначении минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для контроля симптомов. Применение у взрослых пациентов Рекомендуемая первичная доза Кеторола ® составляет 10 мг, после которых применяют от 10 до 30 мг каждые четыре-шесть часов в зависимости от потребности пациента. В ранний постоперационный период Кеторол ® вводится при необходимости каждые 2 часа. Вводить следует наименьшую эффективную дозу. Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 90 мг. Доза 60 мг назначается для пациентов пожилого возраста; и пациентам с нарушением функций почек, а также для пациентов с весом до 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать двух дней. Следует снизить дозу для пациентов с массой тела меньше 50 кг. Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) могут применяться одновременно и могут быть необходимы для оптимального достижения анальгетического эффекта в постоперационный период, когда боль наиболее сильна. Кеторолак не связывает с опиоидными рецепторами и не усиливает связанные с опиоидами угнетение дыхания и седативный эффект. При одновременном применении с Кеторолом внутримышечно суточная доза опия обычно меньше, чем требуется в норме. Тем не менее, опиоидные побочные эффекты должны учитываться, особенно в однодневной хирургии. Применение для пациентов пожилого возраста Пожилые люди подвержены повышенному риску возникновения побочных эффектов. Если НПВП считаются необходимыми, следует использовать самую низкую эффективную дозу и в течение как можно более короткого периода времени. Пациент должен регулярно контролироваться на предмет желудочно-кишечного кровотечения во время терапии НПВП. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг. Применение при нарушении функции почек Противопоказано применять препарат при умеренной и тяжелой почечной недостаточности; при легкой почечной недостаточности доза должна быть снижена (не превышать 60 мг/сутки внутримышечно). Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Симптомы: однократные передозировки кеторолака по-разному связаны с болями в животе, тошнотой, рвотой, учащённым дыханием, язвами желудка и/или эрозивным гастритом и дисфункцией почек, которые вернулись к норме после прекращения приема дозы. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Гипертония, острая почечная недостаточность, дыхательная недостаточность и кома могут возникнуть после приема НПВС, но встречаются редко. Также наблюдались головная боль, боли в эпигастрии, нарушение ориентации, возбуждение, сонливость, головокружение, шум в ушах и обмороки. Регистрировались редкие случаи диареи и эпизодических конвульсий. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при терапевтическом приеме НПВС, которые могут произойти после передозировки. Лечение: После передозировки НПВС пациенты должны получать симптоматическую и поддерживающую терапию. Никаких специфических антидотов не имеется. Диализ не приводит к значительному выведению кеторолака из кровотока. В течение одного часа после приема потенциально токсичного количества препарата следует рассмотреть возможность применения активированного угля. В качестве альтернативы, у взрослых следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение одного часа после приема потенциально опасной для жизни избыточной дозы препарата. Необходимо обеспечить хорошее выведение мочи. Функции почек и печени должны тщательно контролироваться. После приема потенциально токсичных веществ пациенты должны находиться под наблюдением не менее четырех часов. Частые или длительные конвульсии следует лечить с помощью внутривенного введения диазепама. В зависимости от клинического состояния пациента могут быть показаны и другие меры. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата При возникновении вопросов необходимо обратиться за консультацией к медицинскому работнику. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае Редко
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей
• тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, боли / дискомфорт в животе, мелена, рвота по типу «кофейной гущи»
• стоматит, язвенный стоматит, отрыжка, метеоризм / вздутие кишечника, эзофагит, изъязвление желудочно-кишечного тракта, ректальные кровотечения, панкреатит, сухость во рту, ощущение переполнения желудка, обострение колита и болезни Крона
• гастрит
• асептический менингит (особенно у пациентов с уже имеющимися аутоиммунными расстройствами (как системная красная волчанка, смешанное поражение соединительной ткани) с такими симптомами как, ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация в пространстве
• тромбоцитопения (кроме пурпуры), нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия. Иногда
• анафилактический шок, анафилактоидные реакции подобные анафилаксии, могут приводить к летальному исходу реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, гиперемия, высыпания, гипотония, отек гортани), они проявляются у пациентов, в анамнезе которых зарегистрированы отёк Квинке / ангионевротический отёк (острый ограниченный отёк) или бронхоспастическая реактивность (например, астма и носовые полипы)
• анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия
• патологическое мышление, депрессия, бессонница, тревожное расстройство, нервозность, психотические депрессивные реакции, галлюцинации, эйфория, нарушение способности к концентрации, сонливость, спутанность сознания и возбуждение / раздражение нервов
• головная боль, головокружение, судороги, парестезии (спонтанно возникающие неприятные ощущения онемения, покалывания, жжения и т.п.), гиперкинезы (повышенная мышечная деятельность), аномалии вкуса
• острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, задержка мочи, олигурия, гемолитико-уремический синдром, почечные колики, повышение уровней креатинина и калия в моче, могут возникнуть всего после одной дозы кеторолака
• учащенное сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность
• гипертония, гипотония, гематомы, гиперемия, бледность покровов, кровотечения из послеоперационных ран. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование коксибов (нестероидных противовоспалительных препаратов
• высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2) и некоторых НПВС (особенно при высоких дозах) может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта)
• женское бесплодие
• астма, одышка, отек легких, эпистаксис (носовое кровотечение)
• гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность. Очень редко
• эксфолиативный дерматит, макуло-папулезная сыпь, кожный зуд, крапивница, пурпура (геморрагическая сыпь), отёк Квинке / ангионевротический отек, потливость, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, экссудативная полиморфная эритема и повышенная светочувствительность кожи
• миалгия, функциональное расстройство (обусловленное не органическим поражением, а нарушением нервной и гуморальной регуляции деятельности)
• искажение зрительного восприятия, нарушения зрения, неврит зрительного нерва
• тиннитус (ощущение постоянного шума в ушах), потеря слуха, головокружение
• полидипсия, астенический синдром, отёчность, боль и другие реакции в месте инъекции, лихорадка, боль в груди, недомогание, утомляемость. Нарушения данных исследований / анализов: удлиненное время кровотечения, повышенный уровень мочевины в сыворотке крови, повышенный уровень креатинина, нарушение функциональных проб печени. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http:// www. ndda. kz Дополнительные сведения Состав лекарственного препарата 1 мл раствора содержит активное вещество
• кеторолак трометамина 30.0 мг вспомогательные вещества: натрия хлорид 4.350 мг, этанол 96 % 100.0 мг, натрия гидроксид q. s. для коррекции рН, кислота хлороводородная q. s. для коррекции рН, вода для инъекций q. s. до 1.0 мл. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор. Форма выпуска и упаковка По 1 мл препарата разливают в ампулы из стекла темно-янтарного цвета с красной точкой и кольцом красного цвета. На ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной ячейковой упаковке в картонн ой коробк е.

• для кратковременного купирования острой боли умеренной и сильной интенсивности в послеоперационном периоде Лечение может быть начато только в стационаре. Максимальная продолжительность лечения 2 дня. Перечень сведений, необходимых до начала применения

- пациентам с ранее выявленной гиперчувствительностью к Кеторолаку, либо к его вспомогательным веществам или к другим нестероидным противовоспалительным препаратам, а также пациентам, у которых синтез аспирина или других ингибиторов синтеза простагландина вызывает аллергическую реакцию. Такие реакции включали астму, риниты, отёк Квинке и аллергическую сыпь
• астма в анамнезе
• детям до 16 лет
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, кровотечения желудочно-кишечные, в том числе в анамнезе

- пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >160 мкмоль/л ), либо пациентам, находящимся в группе риска возникновения почечной недостаточности согласно объемной дегидратации или гипогидратации
• беременным, вовремя родоразрешения и период лактации
• как профилактический анальгетик перед операцией, так как ингибирует агрегацию тромбоцитов и во время операции из-за повышенного риска возникновения кровотечения
• кеторолак ингибирует тромбогенез и таким образом противопоказан пациентам с подозреваемым или подтвержденным цереброваскулярным кровотечением. Пациентам, имеющим в анамнезе операции с высоким риском кровопотери или с недостаточным гемостазом и пациентам, у которых высок риск кровотечения, а также пациентам с геморрагическим диатезом, включая нарушения коагуляции
• пациентам, принимающим антикоагулянты, включая варфарин и гепарин в маленьких дозах (2500-5000 единиц за 12 часов)
• пациентам, временно получающим ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные препараты (включая избирательно действующие ингибиторы циклооксигеназа-2)
• кеторолак раствор для инъекций противопоказан для нейроаксильного применения (эпидурально или интратекально) в связи с содержанием спирта
• сочетание кеторолака с окспентифилином
• одновременное лечение кеторолаком и пробеницидом или солями лития
• пациентам с полным или частичным синдромом носовых полипов, отёком Квинке или бронхоспазмом. Необходимые меры предосторожности при применении Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать кеторолак с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови. Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при применении минимально эффективной дозы на наиболее короткий период времени согласно контрольным симптомам.

Кеторолак проявляет сильную степень связывания с белками плазмы человека (в среднем на 99,2%), при этом связывание является независимым от концентрации. Следующие лекарственные средства не рекомендуют совместное применение: Кеторалак не следует использовать с другими препаратами на основе ASA = АСК (ацетилсалициловой кислоты, аспирина) или с другими НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, поскольку в таком случае может быть повышен риск индукции серьезных нежелательных явлений, связанных с действием НПВС. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и увеличивает длительность кровотечения. В отличие от пролонгированных эффектов аспирина, функции тромбоцитов возвращаются в нормальное состояние в течение 24-48 часов после прекращения применения кеторолака. Противопоказано применение кеторалака в сочетании с антикоагулянтами - такими, как варфарин, поскольку совместное применение НПВС и антикоагулянтов может вызвать усиление антикоагуляционного эффекта. Хотя исследования не указывают на значительную степень взаимодействия между кеторолаком и варфарином или гепарином, с одновременным использованием кеторолака и терапевтических препаратов, влияющих на гемостаз, в том числе терапевтических доз антикоагулянтов (варфарина), профилактических низких доз гепарина (2500-5000 единиц каждые 12-часов) и декстранов, может быть связан повышенный риск кровотечения. По имеющимся сведениям, при использовании некоторых лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, наблюдается ингибирование почечного клиренса лития, приводящее к увеличению концентрации лития в плазме. Во время терапии с помощью кеторолака были зарегистрированы случаи повышенных концентраций лития в плазме. Пробенецид не следует применять одновременно с кеторолаком из-за увеличения концентрации кеторолака в плазме крови и периода его полураспада. НПВС не следует использовать в течение восьми - двенадцати дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослабить эффекты мифепристона. Когда кеторолак применяют одновременно с окспентифиллином, возникает повышенная склонность к кровотечениям. Совместные применения с кеторолаком следует применять с осторожностью: Как и для всех НПВС, следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата с кортикостероидами из-за повышенного риска развития изъязвлений или кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений в тех случаях, когда антитромбоцитарные агенты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI=СИОЗС) комбинируются с НПВС. По литературным данным, некоторые лекарственные средства, ингибирующие синтез простагландинов, снижают клиренс метотрексата, и, таким образом, возможно, повышают его токсичность. Кеторолака трометамин не влияет на связывание дигоксина с белками. Исследования in vitro показали, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл), связывание кеторолака снижалось приблизительно с 99,2% до 97,5%, что представляет собой расчетное двукратное увеличение концентрации несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена (парацетамола), фенитоина и толбутамида не влияют на связывание кеторолака с белками. Совместное применение с мочегонными средствами может привести к снижению диуретического эффекта и повышению риска развития нефротоксичности НПВС. Как для всех НПВС, препарат следует с осторожностью применять при параллельном использовании циклоспорина из-за повышенного риска развития нефротоксичности. Существует также возможный риск развития нефротоксичности в том случае, когда НПВС применяют совместно с такролимусом. НПВС могут снижать действие диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств. При применении ингибиторов ACE = АКФ (ангиотензинконвертирующего фермента) и / или антагонистов рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВС риск острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой, может быть повышен у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у обезвоженных пациентов или у пациентов пожилого возраста). Следовательно, комбинирование лекарственных средств должно осуществляться с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациентам должна быть надлежащим образом (максимально точно по возможности) рассчитана дозировка, при этом внимание следует уделять мониторингу почечной функции в начале сопутствующей терапии и периодически - в последующий период. НПВС могут усугублять сердечную недостаточность, снижать GFR = СКФ (скорость клубочковой фильтрации) и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме при совместном применении с сердечными гликозидами. Показано, что кеторолак уменьшает потребность в сопутствующей опиоидной анальгезии, когда он применяется для облегчения послеоперационной боли. Данные, полученные на животных, показывают, что НПВС могут увеличивать риск развития судорог, связанных с применением антибиотиков хинолонового ряда. У пациентов, принимающих одновременно НПВС и хинолоны, может возникать повышенный риск развития судорог. Применение НПВС вместе с зидовудином увеличивает риск гематологической токсичности. Имеются данные, подтверждающие повышение риска гемартроза (скопления крови в полости суставов) и гематом у HIV (+) = ВИЧ-положительных гемофиликов, получающих одновременное лечение зидовудином и ибупрофеном. Специальные предупреждения Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать кеторолак с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови. Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при применении минимально эффективной дозы на наиболее короткий период времени согласно контрольным симптомам. Желудочно-кишечные язвы, кровотечения и прободение Сообщают о желудочно-кишечных язвах, кровотечениях и прободении, которые могут оказаться смертельными вследствие применения терапии нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе кеторолаком, и могут возникнуть в любой момент в течение лечения, с или без предупреждающих симптомов или предыдущих серьезных проблем с желудочно-кишечным трактом в анамнезе. Повышенные показатели клинически серьезных кровотечений желудочно-кишечного тракта наблюдались у пациентов младше 65 лет, которые получали среднюю суточную дозу больше 90 мг кеторолака внутримышечно по сравнению с пациентами, которые получали парентеральные опиаты. У людей пожилого возраста повышена частота возникновения побочных эффектов из-за применения нестероидных противовоспалительных препаратов, особенно желудочно-кишечных кровотечений и прободения, которые могут быть смертельны. Риск возникновения кровотечений желудочно-кишечного тракта, язвы или прободения повышается вместе с увеличением дозы нестероидных противовоспалительных препаратов у пациентов, имеющих в анамнезе язву, особенно усложненную кровотечением или прободением, или у людей пожилого возраста. Риск клинически серьезных желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки. Этим пациентам лечение следует начинать с наименьшей доступной дозы. Для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в одновременном приеме аспирина в маленькой дозировке или других препаратов, которые также могут повышать риски для желудочно-кишечного тракта, должна быть назначена комбинированная терапия с цитопротекторами (напр. Мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Эта связанная с возрастом группа риска возникновения желудочно-кишечных кровотечений является характерной для всех нестероидных противовоспалительных препаратов. По сравнению с пациентами молодого возраста, у людей пожилого возраста повышен период полувыведения из плазмы и сокращен плазменный клиренс кеторолака. Рекомендуется более длительный интервал между дозами препарата.

Костно-мышечная
система.
Противовоспалительные и противоревматические препараты.
П
ротивовоспалительные и противоре
в
матические препараты
, нестероидные
.
У
ксусной кислоты
производные и родственные соединения
. Кеторолак.
Код
AT
Х
М01АВ15

2 года. Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С. Хранить в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек По рецепту Сведения о производителе Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед, FTO-6, Vill Khol, Nalagarh Road, Baddi Dist. Solan,173205(H.P.), Индия Тел.: +91 40 4900 2900 Факс: +91 40 4900 2999 E-mail: mail@drreddys.com Держатель регистрационного удостоверения Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед, Хайдарабад, Индия Тел.: +91 40 4900 2900 Факс: +91 40 4900 2999 E-mail: mail@drreddys.com Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства ТОО «Др Реддис Лабораторис Казахстан» Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Тимирязева 28В, офис 905 Телефон: +7 (727) 313 25 10, +7 701 757 19 56 e
• mail: pharmacovigilance. kz @ drreddys. com