Состав — Земплар®

кетоконазолом по сравнению с 9,8 ч при применении парикальцитола в режиме монотерапии. Парикальцитол частично метаболизируется под действием изофермента CYP 3 A, а кетоконазол является известным неспецифическим ингибитором некоторых ферментов системы цитохрома Р450, поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении парикальцитола с кетоконазолом. Дигиталисная токсичность усиливается гиперкальциемией независимо от ее происхождения, потому необходимо с осторожностью назначать препараты дигиталиса одновременно с парикальцитолом. Специальные исследования не проводились. Специальные предупреждения Чрезмерная супрессия ПТГ может вызывать повышение уровня кальция в сыворотке крови и приводить к метаболическим болезням костей. Для достижения нужных физиологических уровней необходимо наблюдение за пациентом и индивидуальное титрование дозы. Если развивается клинически значимая гиперкальциемия при получении пациентом препаратов на основе кальция, которые связывают фосфор, дозу фосфор-связывающего препарата на основе кальция, необходимо снизить или сделать перерыв в лечении. Хроническая гиперкальциемия может привести к генерализованному сосудистому кальцинозу и кальцинозу мягких тканей. Одновременно с парикальцитолом не следует принимать фосфаты или препараты, содержащие витамин D, поскольку существует повышенный риск развития гиперкальциемии и повышения произведения кальция ( Са ) хфосф ата ( Р ). Дигиталисная токсичность усиливается гиперкальциемией независимо от ее происхождения, потому необходимо с осторожностью назначать препараты дигиталиса одновременно с парикальцитолом. Необходимо с осторожностью назначать парикальцитол одновременно с кетоконазолом. Данный лекарственный препарат содержит 20 % о /о этанола (алкоголя). Каждая доза может содержать до 1,3 г этанола. Это может причинить вред лицам, страдающим алкоголизмом. Это следует принимать во внимание в отношении беременных или кормящих женщин, детей и групп пациентов с высоким риском, например, с заболеваниями печени или эпилепсией. Как и другие растворы для парентерального применения ампулу или флакон с препаратом Земплар ® перед введением следует осмотреть на предмет наличия посторонних частиц. Раствор должен быть бесцвет ным и прозрачным. Только для одноразового применения. Остатки раствора в ампуле или флаконе следует уничтожить. Применение в педиатрии Дети (0–18 лет) Безопасность и эффективность применения препарата Земплар ® у детей не установлены. Данные для детей младше 5 лет отсутствуют. Во время беременности или лактации Отсутствуют соответствующие данные о применении парикальцитола в период беременности. У становлена токсичность для репродуктивной функции. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Земплар ® не следует применять при беременности и у женщин репродуктивного возраста, не применяющих контрацептивные средства. Неизвестно проникает ли парикальцитол и его метаболиты в грудное молоко у человека. Не исключен риск для новорожденного/ребенка. При решении вопроса относительно продолжения/прекращения кормления грудью или продолжения/прекращения лечения парикальцитолом следует учитывать пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии парикальцитолом для женщины. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или по тенциально опасными механизмами Парикальцитол может оказывать незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами. После введения парикальцитола может возникать головокружение. Рекомендации по применению Режим дозирования Взрослые Начальная доза рассчитывается на основании исходного уровня интактного паратиреоидного гормона ( иПТГ ): Начальную дозу парикальцитола рассчитывают с использованием следующей формулы: Исходная доза мкг = исходная концентрация интактного ПТГ в пмоль/л 8 или = исходная концентрация интактного ПТГ в пг/мл 80 и вводят внутривенно (в/в) болюсно не чаще чем через день в любое время в течение диализа. Максимальная безопасная доза, которую вводили в клинических исследованиях, составляла 40 мкг. Титрование дозы: В настоящее время допустимые целевые уровни ПТГ у пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должны больше чем в 1,5–3 раза превышать верхний предел нормы у пациентов без уремии, 15,9–31,8 пмоль /л (150–300 пг /мл) для интактного ПТГ. Для достижения необходимых физиологических уровней необходимо тщательное наблюдение и индивидуальное титрование дозы. При гиперкальциемии или стойком повышении произведения скорректированного кальция ( Са ) хфосф ата ( Р ) больше чем 5,2 ммоль 2 /л 2 (65 мг 2 / дл ) необходимо снизить дозу препарата или сделать перерыв в лечении до нормализации этих показателей. Далее терапию парикальцитолом необходимо возобновить в меньшей дозе. При уменьшении уровней ПТГ в ответ на терапию может понадобиться снижение дозы парикальцитола. В приведенной ниже таблице предлагается подход к титрованию дозы: Предлагаемые рекомендации по дозированию (Корректировка дозы с интервалами в 2–4 недели) Уровень иПТГ по сравнению с исходным Корректировка дозы парикальцитола Без изменений или увеличился Увеличить на 2–4 мкг Снизился на < 30 % Снизился на > 30 %, < 60 % Не изменять дозу Снизился на > 60 % Снизить на 2–4 мкг ИПТГ < 15,9 пмоль /л (150 пг /мл) После установления дозы необходимо контролировать уровень кальция и фосфата в сыворотке крови по меньшей мере 1 раз в месяц. Уровень интактного ПТГ в сыворотке крови рекомендовано контролировать каждые три месяца. Определение интактного ПТГ ( иПТГ ) рекомендуется для обеспечения надежного определения биологически активного ПТГ у пациентов с почечной недостаточностью. Во время корригирования может потребоваться более частое выполн ение лабораторных исследований. Нарушение функции печени Концентрация несвязанного парикальцитола у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени сходна с таковой у здоровых лиц, и коррекция дозы в этой группе пациентов не является необходимой. Нет опыта применения препарата у пациентов с тяж елым нарушением функции печени. Дети (0–18 лет) Безопасность и эффективность применения препарата Земплар ® у детей не установлены. Данные для детей младше 5 лет отсутствуют. Опыт применения парикальцитола в виде раствора для инъекций у детей и подростков до 18 лет ограничен. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Существует ограниченный опыт применения парикальцитола в исследованиях фазы III у пациентов в возрасте 65 лет или старше. В этих исследованиях не наблюдалось никакой разницы относительно эффективности или безопасности применения препарата между пациентами 65 лет или старше и пациентами более молодого возраста. Метод и путь введения Препарат Земплар ® в форме раствора для инъекций вводят через катетер для гемодиализа. Частота применения с указанием времени приема Начальную дозу вводят внутривенно (в/в) болюсно не чаще чем через день в любое время в течение диализа. См. также подраздел «Титрование дозы». Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Симптомы: Случаи передозировки не зарегистрированы.